首页
个人中心
委托采购
采购清单

代谢(Metabolism)

从大范围来说代谢(Metabolism)指机体维持生命所必需的所有化学反应的总和，从小范围来说则有方方面面的代谢：能量代谢、气体代谢、氨基酸代谢、糖代谢等等，在毒理学范畴则指外源化学物在体内经酶促反应和非酶反应的代谢转化(metabolic transformation)亦称生物转化(biotransformation)。生物转化可分为第Ⅰ相反应和第Ⅱ相反应。大多数外源化学物均经过这两相反应，但也有少数只经两相之一。第1相反应的结果是水溶性提高因而易于随尿排出。第Ⅱ相反应则进一步提高水溶性，并有可能使分子量加大(如葡萄苷酸形成或与谷胱甘肽结合)。在结合物分子量大于325时即易于随胆汁排入肠道。除了使外源化学物易于排泄以外，因化学结构的改变，常常使之失活(inactivation)或活性降低。因此，常将代谢转化看作是解毒作用(detoxication)。但有时却是相反的结果提高了毒性，称致毒作用(toxication)或活化作用(activation)或生物活化(bioactiva-tion)。绝大多数毒物在体内的代谢不仅参加单个反应，而是多个反应相继进行。对于化学物的活化可能是其中某一反应的结果，也可能是一连串反应的总结局，还可能先活化后解毒。代谢转化的反应产物称为代谢产物(metabolite)。一种化学物可有多种代谢产物，其中有些是活性代谢产物(reactive metabolite)，有高低不同的活性。两相反应大多涉及酶促反应。这些酶常笼统称为代谢酶，毒物代谢酶或药物代谢酶。见诱导酶，酶的诱导。
能量代谢是指机体物质代谢(新陈代谢)过程中有关能量产生与消耗的过程而言。物质代谢是一切有生命机体所共有的生命活动最基本的特征。物质代谢过程可分为两方面：一方面是合成代谢即同化作用，包括机体组织的生成修补及能源的贮藏；另一方面是分解代谢即异化作用，包括组织的分解和能源的消耗。合成代谢和分解代谢的总和称为物质代谢。
一般地说，分解代谢时，物质的大分子被分解为小分子，在这一过程中贮存大分子中的化学能量被释放；而合成代谢时，小分子变成大分子，这一过程需要能量，必须从分解代谢获得。分解代谢所释放的能量，除供给合成代谢之所需外，其余则转变为热能和机械能，尚有辐射能和电能。所以物质代谢必然伴随着能量的转移，这种生物的能量转化过程称为能量代谢。

PDE 抑制剂

阿伐那非盐酸瓦地那非三水合物匹莫苯丹枸橼酸西地那非诺普利兰盐酸阿那格雷阿普斯特（Apremilast）西洛司特 PDE5抑制剂 APREMILAST (PDE抑制剂) 盐酸芬司必利 GSK256066 S- (+)-Rolipram 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 DELTARASIN

Transferase 抑制剂

托卡朋 4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺替吡法尼 DGAT-1 抑制剂 FK866 (APO866, Daporinad) PF-04620110 FTI 277 HCl LB42708

Dehydrogenase 抑制剂

TERIFLUNOMIDE 异戊酰胺 AGI-5198 (IDH-C35) CPI-613; OCTANOIC ACID, 6,8-BIS[(PHENYLMETHYL)THIO]- AGI-6780 NSC 14613 MK-8245

P450 (e.g. CYP17) 抑制剂

阿比特龙盐酸奥扎格雷阿伐麦布 COBICISTAT (GS-9350) PF-4981517 TAK-700 (ORTERONEL)

Hydroxylase 抑制剂

四氢罂粟碱盐酸盐 NEPICASTAT HYDROCHLORIDE 米屈肼(二水合物) (R)-NEPICASTAT HCL

CETP 抑制剂

胆固醇脂转移蛋白阻滞剂 CETP抑制剂托彻普 Evacetrapib (LY2484595)

Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂

伐瑞拉迪 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 Darapladib (SB-480848)

PPAR 激动剂

盐酸罗格列酮匹格列酮匹格列酮 2-甲氧基丙酸甲酯 [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸

Carbonic Anhydrase 抑制剂

盐酸多佐胺布林佐胺 U-104

FAAH 抑制剂

URB597 PF 3845 JNJ-1661010

Factor Xa 抑制剂

阿哌沙班伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物

Ferroptosis 抑制剂

Ferrostatin-1 (Fer-1) Liproxstatin-1

IDO 抑制剂

INCB024360 1-CYCLOHEXYL-2-(5H-IMIDAZO[5,1-A]ISOINDOL-5-YL)ETHANOL

MAO 抑制剂

甲磺酸雷沙吉兰沙芬酰胺沙芬酰胺甲磺酸盐

AhR 拮抗剂

AHR antagonist 3 SR-1;SR1 1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺

Retinoid Receptor 抑制剂

蓓萨罗丁 TTNPB (Arotinoid Acid)

Phosphorylase 抑制剂

5-CHLORO-N-[(1S,2R)-3-(DIMETHYLAMINO)-2-HYDROXY-3-OXO-1-(PHENYLMETHYL)PROPYL]-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDE

PPAR 激活剂

匹立尼酸

PPAR 拮抗剂

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW 6471 GSK-3787

Procollagen C Proteinase 抑制剂

UK 383367

Retinoid Receptor 激动剂

他米巴罗汀

AhR 调节剂

UM729

Ferroptosis 激活剂

ERASTIN