可比司他
中文名称:可比司他
英文名称:Cobicistat
CAS号:1004316-88-4
分子式:C40H53N7O5S2
分子量:776.02
EINECS号:
Mol文件:1004316-88-4.mol
可比司他 性质
| 熔点 | 50-54°C |
|---|---|
| 沸点 | 974.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.228±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、乙酸乙酯（少量溶解）、甲醇（少量溶解） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.86±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N |
| SMILES | C(OCC1SC=NC=1)(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)CC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCN1CCOCC1)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 |
可比司他 用途与合成方法
可比司他是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，已与低剂量利托那韦作为药物增强剂共同给药，显着增加其血浆浓度。
Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。 Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。 Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。| Target | Value |
| CYP3A | 30 nM-285 nM |
Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。
可比司他 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10493 | 1 mg | 454 | ||
| 2024-11-08 | HY-10493 | 可比司他 | 1004316-88-4 | 5mg | 1000 |
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中文名称：可比司他
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