阿扎那韦

中文名称:阿扎那韦
英文名称:Atazanavir
CAS号:198904-31-3
分子式:C38H52N6O7
分子量:704.86
EINECS号:812-543-8
Mol文件:198904-31-3.mol
阿扎那韦 结构式

阿扎那韦 性质

熔点 207-2090C
比旋光度 D -47° (c = 1 in ethanol)
密度 1.178±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 乙醇(微溶)、甲醇(微溶)
酸度系数(pKa) 11.11±0.46(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色
旋光度 (Optical Rotation) [α]/D -41 to -49°, c =0.1 in ethanol
Henry's Law Constant 2.7×1026 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015)
InChIKey AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N
SMILES C(OC)(=O)N[C@@H](C(C)(C)C)C(=O)NN(CC1=CC=C(C2=NC=CC=C2)C=C1)C[C@H](O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(OC)=O
CAS 数据库 198904-31-3

阿扎那韦 用途与合成方法

阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市,商品名为锐艾妥(Reyataz)。 阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性:阿扎那韦在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2~5nM。 Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
TargetValue
HIV protease
()

Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡。

Atazanavir具有良好的口服生物利用度,其利用度为60-70%。

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - 可燃固体
危险性类别眼部刺激 类别2
毒害物质数据198904-31-3(Hazardous Substances Data)

阿扎那韦 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-03-03 46098 阿扎那韦 198904-31-3 100mg 3165
2026-03-03 S4662 阿扎那韦 198904-31-3 10mg 794.86

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