198904-31-3
中文名称
阿扎那韦
英文名称
Atazanavir
CAS
198904-31-3
分子式
C38H52N6O7
分子量
704.87
MOL 文件
198904-31-3.mol
更新日期
2024/12/18 15:29:09
结构式
基本信息
中文别名
阿札那韦
阿扎那韦
阿扎那韦杂质
阿扎那韦游离碱
阿扎那韦双硫酸盐
阿扎那韦手性异构体
阿扎那韦对映异构体
阿扎那韦(标准品)
阿扎那韦中间体杂质1
阿扎那韦手性异构体3
阿扎那韦
阿扎那韦杂质
阿扎那韦游离碱
阿扎那韦双硫酸盐
阿扎那韦手性异构体
阿扎那韦对映异构体
阿扎那韦(标准品)
阿扎那韦中间体杂质1
阿扎那韦手性异构体3
英文别名
Atv
atazanvir
EOS-60363
Atazanavir
Aids057755
Aids-057755
Atazanavir, >=99%
Atazanavir iMpurity
Atazanavir free base
Atazanavir Enantiomer
atazanvir
EOS-60363
Atazanavir
Aids057755
Aids-057755
Atazanavir, >=99%
Atazanavir iMpurity
Atazanavir free base
Atazanavir Enantiomer
所属类别
原料药:其它抗生素类药
物理化学性质
熔点 | 207-2090C |
比旋光度 | D -47° (c = 1 in ethanol) |
密度 | 1.178±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C冷冻 |
溶解度 | 乙醇(微溶)、甲醇(微溶) |
酸度系数(pKa) | 11.11±0.46(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 198904-31-3 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H319 |
防范说明 | P305+P351+P338 |
毒害物质数据 | 198904-31-3(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
概述
阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市,商品名为锐艾妥(Reyataz)。
作用机制
阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性:阿扎那韦在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2~5nM。
生物活性
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
靶点
Target | Value |
HIV protease
() |
体外研究
Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡。
体内研究
Atazanavir具有良好的口服生物利用度,其利用度为60-70%。
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