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地瑞那韦乙醇盐

地瑞那韦乙醇盐

英文名称:Darunavir ethanolate
CAS号:635728-49-3
分子式:C29H43N3O8S
分子量:593.74
EINECS号:
Mol文件:635728-49-3.mol
地瑞那韦乙醇盐 结构式

地瑞那韦乙醇盐 性质

熔点 98-100°C
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色

地瑞那韦乙醇盐 用途与合成方法

达芦那韦(Darunavir),商品名为Prezista,是由强生公司属下的Tibotec公司研发的一种第一代非肽类HIV蛋白酶抑制剂,达芦那韦可选择性地抑制被感染细胞中的HIV编码Gag-Pol多聚蛋白,阻止成熟病毒粒子的形成。体内和体外实验均已证明:达芦那韦对已产生耐药性的HIV病毒仍具有很强的抗病毒活性,且病毒对达芦那韦产生耐药性的倾向较低。 达芦那韦乙醇合物(1∶1)按如下步骤进行。首先,将异丙醇和(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基(1S,2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯配制成溶液。在70℃、200-500mbar压力下用真空蒸馏法将该溶液浓缩,并将其经约10小时从温度>35℃冷却至15-20℃。形成的晶体用13升异丙醇再次洗涤,过滤。接着在乙醇/水(90升/90升)中进行重结晶。然后进行一次新的分散过程,但代之的溶剂是60升乙醇。在反应混合物从乙醇中的重结晶发生后,经10小时从回流温度冷却至-15℃。将形成的乙醇溶剂合物过滤并使其在约50℃和约7mbar的条件下干燥。本工艺的达芦那韦乙醇合物得率至少为75%。达芦那韦乙醇合物在25-138℃温度范围观测到的重量损失为4.2%(乙醇+少量水分),在25-200℃温度范围为6.9%(乙醇+CO2)。乙醇损失率在120℃时达到最大值。CO2损失是由于化学降解并在约190℃存在。 Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。
TargetValue
HIV protease

Darunavir显示对其他可用的蛋白酶抑制剂有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1细胞中,Darunavir(121 mM)抑制P-糖蛋白介导的钙黄绿素乙酰氧甲基酯外排。 Darunavir是一个蛋白抑制模拟GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列,结合到HIV蛋白酶的活性部位,从而抑制其活性。Darunavir在浓度高达5 μM时抑制HIV-1变体的感染和复制。Darunavir显示对19个重组临床分离株表现出很强的抗逆转录病毒活,这19个重组临床分离株携带多种蛋白酶突变,表现对其他五个protien抑制剂的抗性。Darunavir抑制75%的测试过的PI-耐药病毒的抑制作用,EC50 最大为10 nM。

Darunavir is effective against wild-type and PI-resistant HIV, and has an oral bioavailability of 37%. It needs to be combined with ritonavir, which increases the bioavailability to 82%.

安全信息

海关编码29334900

地瑞那韦乙醇盐 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 46704 地瑞那韦乙醇盐 635728-49-3 1g 3115
2024-11-08 HY-17041 地瑞那韦乙醇盐 635728-49-3 5mg 400

地瑞那韦乙醇盐 上下游产品信息

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上海泽涵生物医药科技有限公司
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联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:地瑞那韦乙醇盐
英文名称:Darunavir(TMC-114,UIC 94017) Ethanolate
CAS:635728-49-3
南京东默医药技术有限公司
黄金产品 大货
联系电话:025-85760569 13814067126
产品介绍:
中文名称:达芦那韦
英文名称:Darunavir
CAS:635728-49-3
纯度:99%
包装信息:1g;100g;1kg
备注:API、中间体,工厂现货;承接各类杂质、分子砌块定制;优质优惠,欢迎询单13721081391。
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:达芦那韦乙醇合物
英文名称:Unii-33o78xf0bw
CAS:635728-49-3
纯度:98.0%-102.0%
包装信息:5 g/bag
备注:25KG/纸板桶/
库存量:500g
现货日期:2024/12/19 9:53:12
湖北星城生物科技有限公司
现货
联系电话: 19171210221
产品介绍:
中文名称:地瑞那韦乙醇盐
CAS:635728-49-3
纯度:99
包装信息:5g;100g;1000g
备注:100g/瓶、1kg/铝箔袋、25kg/纸板桶或根据客户需要
库存量:1000g
现货日期:2024/12/16 14:12:42
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话:027-59207795 18327179646
产品介绍:
中文名称:地瑞那韦乙醇盐;达芦那韦乙醇合物
英文名称:Darunavir Ethanolate
CAS:635728-49-3
纯度:98%
包装信息:1KG/RMB 7000;5KG/RMB 6800;10KG/RMB 6500
备注:鼎信通现货直供,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361 98% 企业标准现
库存量:50g
现货日期:2024/12/16 18:40:02

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达芦那韦乙醇合物
湖北威德利化学科技有限公司 2024-12-25
635728-49-3Darunavir Ethanolate
上海嘉定区澄浏公路52号 2024-12-25

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