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雷特格韦

雷特格韦

中文名称:雷特格韦
英文名称:Raltegravir
CAS号:518048-05-0
分子式:C20H21FN6O5
分子量:444.42
EINECS号:610-733-3
Mol文件:518048-05-0.mol
雷特格韦 结构式

雷特格韦 性质

熔点 216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0))
密度 1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微)
酸度系数(pKa) 4.50±1.00(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至浅米色
CAS 数据库 518048-05-0(CAS DataBase Reference)

雷特格韦 用途与合成方法

美国默克公司的雷特格韦片是第一个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrase strand transfer inhibitors,简称为整合酶抑制剂),又称MK-0518,可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。

当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量,而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量,有助于抗其它感染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明, 本品与抗药无交叉耐药性, 并且与多种药物有协同作用。

雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外,血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。

Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
TargetValue
Integrase (S217Q PFV)
(Cell-free assay)
40 nM
Integrase (WT PFV)
(Cell-free assay)
90 nM

PFV整合携带S217H替换的IN,之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍,IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性,且被Raltegravir抑制,IC50为200 nM,说明与 WT IN相比,对整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。 Raltegravir由葡萄糖醛酸化,而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物,有效作用于HIV-1,抑制达95%时浓度为31±20 nM。Raltegravir作用于 CEMx174细胞,也有效作用于HIV-2,IC95为6 nM。Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时,Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。 Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4

Raltegravir 作用于携带 SIVmac251感染的非人类灵长类动物,提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后,检测不到病毒载量。

安全信息

毒害物质数据518048-05-0(Hazardous Substances Data)

雷特格韦 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-10353 1 mg 318
2024-11-08 HY-10353 雷特格韦 518048-05-0 5mg 700

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上海格物致知医药科技有限公司
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联系电话:21-21-54301573 13917723525
产品介绍:
中文名称:雷特格韦
英文名称:Raltegravir
CAS:518048-05-0
纯度:99%min
包装信息:1000kg
济南诚汇双达生物有限公司
现货
联系电话:0531-58897003 15550412551
产品介绍:
中文名称:拉替拉韦中七
英文名称:Ethyl 1-amino-3-benzyloxy-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2-carboxylate
CAS:518048-05-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:100kg
库存量:100kg
现货日期:2024/11/18 17:11:33
山东诚汇医药集团有限公司
现货
联系电话:0531-58897070 15254140813
产品介绍:
中文名称:拉替拉韦中七
英文名称:Ethyl 1-amino-3-benzyloxy-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2-carboxylate
CAS:518048-05-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:In-house
库存量:100kg
现货日期:2024/11/18 16:17:26
湖北众善奉行医药科技有限公司
大货 现货
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产品介绍:
中文名称:雷特格韦
英文名称:Raltegravir
CAS:518048-05-0
纯度:98%
包装信息:100g/;500g/;1000g/
备注:有现货,可按需包装
库存量:>1000g
现货日期:2024/11/19 12:51:35
武汉市承天精细化工有限公司
新品
联系电话: 18164098996
产品介绍:
中文名称:中七
英文名称:Raltegravir
CAS:518048-05-0
纯度:99%
包装信息:样品(克);小包装(KG);整包装供应
备注:详询客服 1千克;25千克;1000千克

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雷特拉韦
武汉裕清嘉衡药业有限公司 2024-11-23
魏氏试剂 拉替拉韦碱基——518048-05-0
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-11-23

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