达卡他韦
中文名称:达卡他韦
英文名称:Daclatasvir
CAS号:1009119-64-5
分子式:C40H50N8O6
分子量:738.88
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:1009119-64-5.mol
达卡他韦 性质
| 熔点 | >155oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 1071.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.249 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 酸水（少量溶解）、氯仿（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、甲醇（少量溶解） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.92±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至深黄色 |
达卡他韦 用途与合成方法
达卡他韦(Daklinza)获“优先审评”地位，联合索非布韦用于治疗基因型3慢性丙型肝炎成人患者，Daklinza是首款证明在不需要与干扰素或利巴韦林共同使用的情况下对基因型3丙型肝炎病毒感染治疗安全有效的药物，干扰素与利巴韦林也是两款获FDA批准用于治疗丙型肝炎病毒感染的药物。丙型肝炎是一种病毒性疾病，它能引起肝脏炎症，导致肝功能减弱或肝衰竭。大多数感染丙型肝炎的患者没有症状，直到肝损伤变得明显，这可能需要几年的时间。在全球范围内，基因型3丙肝是基因型1丙肝之后的第二大最常见基因型丙肝，被认为是最难治疗的基因型疾病之一。Daklinza是一种泛基因型NS5A复制复合体抑制剂，具有抑制RNA复制及病毒组装的双效抗病毒效果。在体外研究中，Daklinza横跨基因型1~6丙肝病毒均表现出强效抗病毒效果。Daklinza附带一项警告，提示胺碘酮、Daklinza和索非布韦共同使用可能导致严重心率减缓。Daklinza为口服片剂，其推荐剂量是60mg，1次/d，与索非布韦联用共12周。
【研发公司】百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)。
【化合物专利】WO 2008021927A2(2007年8月9日)。
【上市时间】2015年7月24日在美国上市，商品名Daklinza。
【适应证】与索非布韦联用，用于治疗基因型3慢性丙型肝炎(HCV)感染。
【作用机制】HCV 非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。不良反应：头疼和疲劳。
【剂型与规格】片剂，30和60mg。
图1为达卡他韦的结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03） 达卡他韦是丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，适用于基因3型感染慢性丙型肝炎感染的治疗。
2015年7月24日，FDA批准施贵宝慢性丙肝药物daclatasvir-达卡他韦上市。
施贵宝的达卡他韦申请FDA批准过程也是几经周折，曾经一度被FDA拒绝，但最终还是在2015年年中被批准，FDA批准达卡他韦与索非布韦联合使用治疗丙肝基因3型患者。
其实早在FDA批准之前达卡他韦就已在日本、欧盟和韩国等国批准上市，日本卫生部门在2014年就批准了达卡他韦与asunaprevir（Sunvepra）治疗丙型基因 1 型感染者，欧盟也在2014年批准达卡他韦联合其它药物治疗丙肝基因1,2,3和4型。Daclatasvir是欧盟（EU）批准的第一个NS5A复合物抑制剂，与其他药物联合，与基于干扰素和利巴韦林方案治疗48周相比，其“治疗时间更短（12周或24周）”。
不推荐使用Daclatasvir单一治疗，目前达卡他韦的主流方案是达卡他韦+索非布韦联合用药，其特点是疗效好、SVR更高、副作用小，治疗周期较其它方案缩短。
图2为美国百时美施贵宝公司达卡他韦（Daclatasvir）。 Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。 BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有效。 BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。 BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。 BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂， EC50为皮摩尔级。 Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
【研发公司】百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)。
【化合物专利】WO 2008021927A2(2007年8月9日)。
【上市时间】2015年7月24日在美国上市，商品名Daklinza。
【适应证】与索非布韦联用，用于治疗基因型3慢性丙型肝炎(HCV)感染。
【作用机制】HCV 非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。不良反应：头疼和疲劳。
【剂型与规格】片剂，30和60mg。
图1为达卡他韦的结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03） 达卡他韦是丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，适用于基因3型感染慢性丙型肝炎感染的治疗。
2015年7月24日，FDA批准施贵宝慢性丙肝药物daclatasvir-达卡他韦上市。
施贵宝的达卡他韦申请FDA批准过程也是几经周折，曾经一度被FDA拒绝，但最终还是在2015年年中被批准，FDA批准达卡他韦与索非布韦联合使用治疗丙肝基因3型患者。
其实早在FDA批准之前达卡他韦就已在日本、欧盟和韩国等国批准上市，日本卫生部门在2014年就批准了达卡他韦与asunaprevir（Sunvepra）治疗丙型基因 1 型感染者，欧盟也在2014年批准达卡他韦联合其它药物治疗丙肝基因1,2,3和4型。Daclatasvir是欧盟（EU）批准的第一个NS5A复合物抑制剂，与其他药物联合，与基于干扰素和利巴韦林方案治疗48周相比，其“治疗时间更短（12周或24周）”。
不推荐使用Daclatasvir单一治疗，目前达卡他韦的主流方案是达卡他韦+索非布韦联合用药，其特点是疗效好、SVR更高、副作用小，治疗周期较其它方案缩短。
图2为美国百时美施贵宝公司达卡他韦（Daclatasvir）。 Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。 BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有效。 BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。 BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。 BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂， EC50为皮摩尔级。 Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
| Target | Value |
| HCV NS5A | 9 pM-50 pM(EC50) |
BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为10 BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。 BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。
达卡他韦 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10466 | 1 mg | 295 | ||
| 2024-11-08 | HY-10466 | 达卡他韦（Daclatasvir，BMS-790052） | 1009119-64-5 | 5mg | 650 |
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郑州汇聚化工有限公司
现货
联系电话：0371-0371-55153829 18003835034
产品介绍：
中文名称：((S)-1-((S)-2-(5-(4'-(2-((S)-1-((甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)吡咯烷-2-基)-1H-咪唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)-1H-咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸甲酯
英文名称：Methyl ((S)-1-((S)-2-(5-(4'-(2-((S)-1-((methoxycarbonyl)-L-valyl)pyrrolidin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)pyrrolidin-1-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
CAS：1009119-64-5
纯度：98%
包装信息：100mg 250mg 500mg 1g 2g 5g 10g 25g 50g 100g 250g 500g 1kg
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库存量：5g
现货日期：2024/11/11 17:03:15
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：达卡他韦, 高度选择性的HCV NS5A抑制剂
英文名称：Daclatasvir, 99%, Highly selective HCV NS5A inhibitors
CAS：1009119-64-5
纯度：99%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话：5108538618
产品介绍：
中文名称：达卡他韦（Daclatasvir，BMS-790052）
英文名称：dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate
CAS：1009119-64-5
纯度：>=95%
备注：CFP0292
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：达卡他韦
英文名称：Daclatasvir (BMS-790052
CAS：1009119-64-5
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大赛璐药物手性技术（上海）有限公司
联系电话：021-50460086-9 15921403865
产品介绍：
中文名称：Daclatasvir; 达卡他韦相关杂质
英文名称：Daclatasvir-D6
CAS：1009119-64-5
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg ;25mg;50mg;100mg
备注：DCTI-A-015;Unlabelled
达卡他韦（Daclatasvir，BMS-790052）生产厂家及价格列表
达卡他韦
沧州恩科医药科技有限公司
2024-11-21
Daclatasvir
沧州恩科医药科技有限公司
2024-11-21
