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富马酸替诺福韦酯

基本属性 概述药理作用适应症生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 富马酸替诺福韦酯 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
富马酸替诺福韦酯
富马酸替诺福韦酯 性质
富马酸替诺福韦酯 用途与合成方法
  • 概述富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药,于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus,HIV)感染。2002年在欧盟上市,批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂,是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药,口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好,TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物,销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法,但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。
  • 药理作用替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐,是替诺福韦的酯类前体,是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物,具有广谱抗病毒作用,可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶,从而抑制病毒复制。口服后,TDF水解为替诺福韦,后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸,后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争,参与病毒DNA的合成,进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻,从而抑制病毒的复制。
  • 适应症富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。
  • 生物活性Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278, Tenofovir DF)属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
  • 靶点
    TargetValue
    HIV reverse transcriptase
    (Cell-free assay)
  • 体外研究

    Tenofovir的循环经肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。Tenofovir不是人有机阳离子转运1型(hOCT1)或hOCT2的底物。在MRP4过表达细胞中,Tenofovir积累到五倍较低水平,MRP抑制剂可提高其累积。 在人肝母细胞瘤(肝癌)细胞,骨骼肌细胞(SkMCs)或肾近端小管上皮细胞中,Tenofovir并不显著影响线粒体DNA(mtDNA)的。在HepG2细胞或SkMCs中,Tenofovir升高的乳酸生产小于20%。 在HepG2细胞和人原代肝细胞中,Tenofovir是替诺福韦二磷酸(TFV-DP)有效的磷酸化。在基于细胞的测定中,Tenofovir抗HBV的50%有效浓度是1.1 mM,加入bis-isoproxil前基团之后有效率提高50倍。在体外和临床中,Tenofovir对lamivudine耐药HBV有充分的活动。 Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖,CC(50)值分别为398 μM和870 μM。Tenofovir比cidofovir对肾近曲小管上皮细胞的增殖和生存能力影响弱,cidofovir具有潜在的相关的核苷酸类似物诱导肾小管功能障碍。

  • 用途 核苷酸逆转录酶抑制剂,是泰诺福韦(PMPA,2)的前药,临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒感染
安全信息
  • 更新日期2023-01-06
  • 产品编号HY-13782
  • 产品名称富马酸替诺福韦酯
  • CAS编号202138-50-9
  • 包装10mg
  • 价格500
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  • 更新日期2023-01-06
  • 产品编号HY-13782
  • 产品名称富马酸替诺福韦酯
  • CAS编号202138-50-9
  • 包装10mM * 1mLin DMSO
  • 价格550
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  • 公司名称:上海汇伦生命科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-64160263-8032
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸泰诺福韦酯
    英文名称:Tenofovir disoproxil fuMarate
    CAS:202138-50-9
    纯度:>= 99.5% 包装信息:g;kg
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  • 公司名称:武汉润泽伟业科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:027-50779735 15172337137
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸泰诺福韦酯
    英文名称:Tenofovir disoproxil fumarate
    CAS:202138-50-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1KG;25KG 备注:医药级
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  • 公司名称:上海伯致化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:21-54285032-803 18621366311
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸泰诺福韦酯
    英文名称:Tenofovir disoproxil fumarate
    CAS:202138-50-9
    纯度:99.0% 备注:200kg
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  • 公司名称:黄石福尔泰医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0714-3293168-6021 13995956430
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸替诺福韦酯
    英文名称:Tenofovir disoproxil fumarate
    CAS:202138-50-9
    纯度:≥99% 包装信息:25kg
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  • 公司名称:台州市裕欣生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-0576--88902229 +86-13968687450
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸替诺福韦
    英文名称:Tenofovir disoproxil fumarate
    CAS:202138-50-9
    纯度:99% 包装信息:25G;100G;1KG;12K 备注:原料药
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