特拉匹韦（VX-950）
中文名称:特拉匹韦（VX-950）
英文名称:Telaprevir
CAS号:402957-28-2
分子式:C36H53N7O6
分子量:679.85
EINECS号:609-814-6
Mol文件:402957-28-2.mol
特拉匹韦（VX-950） 性质
| 熔点 | 116-123°C |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.84±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至浅黄色 |
特拉匹韦（VX-950） 用途与合成方法
特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。
Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。| Target | Value |
| HCV NS3-4A serine protease | 0.35 μM |
Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。
Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。用途
用于治疗丙型肝炎的新药 特拉匹韦（VX-950） 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | 46689 | 特拉匹伟 | 402957-28-2 | 250mg | 3970 |
| 2024-11-08 | 46689 | 特拉匹伟 | 402957-28-2 | 1g | 15035 |
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CAS：402957-28-2
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中文名称：特拉匹韦（VX-950）
英文名称：Telaprevir
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纯度：98%
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中文名称：特拉匹韦, 丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂
英文名称：Telaprevir, 98%, Hepatitis c virus (HCV)NS3-4Aserine protease inhibitors
CAS：402957-28-2
纯度：98%
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：Telaprevir
CAS：402957-28-2
纯度：98%
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