特拉匹韦(VX-950)
中文名称:特拉匹韦(VX-950)
英文名称:Telaprevir
CAS号:402957-28-2
分子式:C36H53N7O6
分子量:679.85
EINECS号:609-814-6
Mol文件:402957-28-2.mol
特拉匹韦(VX-950) 性质
| 熔点 | 116-123°C |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿、甲醇(少许) |
| 酸度系数(pKa) | 11.84±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至浅黄色 |
| InChIKey | BBAWEDCPNXPBQM-GDEBMMAJSA-N |
| SMILES | [H][C@@]1([C@@]2(CCC1)[H])CN(C([C@@H](NC([C@@H](NC(C3=NC=CN=C3)=O)C4CCCCC4)=O)C(C)(C)C)=O)[C@@H]2C(N[C@H](C(C(NC5CC5)=O)=O)CCC)=O |
特拉匹韦(VX-950) 用途与合成方法
特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。
Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。| Target | Value |
| HCV NS3-4A serine protease | 0.35 μM |
Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。
Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。用途
用于治疗丙型肝炎的新药 安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | WGK 3 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 存储类别 | 13 - 不可燃性固体 |
| 危险性类别 | 生殖毒性 类别2 |
| 毒害物质数据 | 402957-28-2(Hazardous Substances Data) |
特拉匹韦(VX-950) 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | 46689 | 特拉匹伟 | 402957-28-2 | 1g | 10825 |
| 2026-03-03 | S1538 | 特拉匹韦(VX-950) | 402957-28-2 | 5mg | 1387.04 |
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江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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产品介绍:
CAS:402957-28-2
包装信息:5g;10g
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产品介绍:
中文名称:特拉匹韦, 丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂
英文名称:Telaprevir, 98%, Hepatitis c virus (HCV)NS3-4Aserine protease inhibitors
CAS:402957-28-2
纯度:98%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海楷迩文生化科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:Telaprevir
CAS:402957-28-2
纯度:98%
包装信息:1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称:特拉匹韦
英文名称:Telaprevir
纯度:99%
包装信息:5g,10g
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特拉匹韦(VX-950)生产厂家及价格列表
特拉匹韦/ VX-950
湖北威德利化学试剂有限公司
2026-03-23
特拉匹韦|T6190|TargetMol
上海陶术生物科技有限公司
2026-02-25
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