基本属性 概述生物活性洛匹那韦/利托那韦片用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 洛匹那韦 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 >原料药 > 人工合成抗感染类药 > 抗病毒类药 > 洛匹那韦

洛匹那韦

基本属性 概述生物活性洛匹那韦/利托那韦片用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 洛匹那韦 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
洛匹那韦
  • 中文名称:洛匹那韦
  • 英文名称:Lopinavir
  • CAS号:192725-17-0
  • 分子式:C37H48N4O5
  • 分子量:628.8
  • EINECS号:
  • Mol文件:192725-17-0.mol
  • 洛匹那韦
洛匹那韦 性质
  • 熔点 124-127°C
  • 沸点 924.1±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
  • 溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
  • 形态powder
  • 酸度系数(pKa)13.89±0.46(Predicted)
  • 颜色white to beige
  • 旋光性 (optical activity)[α]/D -20 to -27°, c = 0.4 in methanol
  • 稳定性Hygroscopic
  • CAS 数据库192725-17-0(CAS DataBase Reference)
洛匹那韦 用途与合成方法
  • 概述洛匹那韦,化学名称为(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺,是雅培公司基于利托那韦设计改进的新一代HIV蛋白酶抑制剂。可用于生化实验,合成实验等试验。
  • 生物活性洛匹那韦(Lopinavir)是一种有效的HIV protease(HIV蛋白酶)抑制剂, Ki为1.3 pM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。
  • 洛匹那韦/利托那韦片洛匹那韦/利托那韦片是洛匹那韦与利托那韦两个药物的复方制剂,两者都是病毒反转录抑制剂,其中洛匹那韦为主药,通过和病毒蛋白酶结合使得产生的病毒颗粒不成熟且无传染性;而利托那韦可抑制肝脏对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦血药浓度,发挥协同作用。
    国家卫健委办公厅、国家中医药管理局办公室在2020年1月27日发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》(试行第四版)中指出,在抗新型冠状病毒治疗中可试用洛匹那韦/利托那韦等药物治疗。
    洛匹那韦(Lopinavir)和利托那韦(Ritonavir)均为蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物,通过阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,产生未成熟、无感染力的病毒颗粒,达到抑制病毒复制的作用。
    洛匹那韦/利托那韦片
    由于肠上皮细胞管腔表面高表达的P-gp和MRP2介导的外排泵作用、肝脏中CYP3A4酶的广泛代谢作用,以及洛匹那韦本身较低的水溶性(40 mg/mL),洛匹那韦的口服生物利用度较差。外排泵作用与细胞排出异物和毒性分子有关,因此若将提高洛匹那韦生物利用度的策略着眼于抑制外排泵正常生理功能上,则有可能对机体产生严重的副作用。
    利托那韦不仅是蛋白酶抑制剂,而且对CYP450酶(CYP3A4是其同工酶)有较强的抑制作用,用小剂量的利托那韦与洛匹那韦竞争性结合CYP3A4,可以延缓洛匹那韦的代谢,提高洛匹那韦的生物利用度,增强临床效力。
    雅培公司曾开发过洛匹那韦与利托那韦的复方制剂,其组成为1个单位剂量的洛匹那韦和1/4剂量的利托那韦。该制剂2000年被FDA批准在美国上市,2007年获批在中国上市,商品名为克力芝(Kaletra),临床上主要用于治疗艾滋病。
  • 用途洛匹那韦是艾滋病病毒蛋白酶抑制剂,抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。
  • 生物活性Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。
  • 靶点
    TargetValue
    HIV protease
    (Cell-free assay)
    1.3 pM(Ki)
  • 体外研究

    Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,K i 分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物,初级代谢物为M-3和M-4,这种作用具有NADPH依赖性。 Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂,作用于 Caco-2细胞层,IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时,细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞,诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6,IC50为9.4 nM。 Lopinavir作用于人肝微粒体,抑制CYP3A,IC50 为 7.3 mM,也微弱抑制人类CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6。

  • 体内研究Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠,Cmax为 0.8 μg/mL,口服生物有效性为25%。
安全信息
  • 危险品运输编号 3077
  • 海关编码 29335990
  • 更新日期2021-03-30
  • 产品编号S1380
  • 产品名称洛匹那韦
  • CAS编号192725-17-0
  • 包装10mM (1mL in DMSO)
  • 价格670.18
  •  
  • 更新日期2021-03-30
  • 产品编号S1380
  • 产品名称洛匹那韦
  • CAS编号192725-17-0
  • 包装10mg
  • 价格745.67
洛匹那韦供应商更多
  • 公司名称:常州智超医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18261161868 0519-85556801-
  • 产品介绍: 中文名称:洛匹那韦
    英文名称:Lopinavir
    CAS:192725-17-0
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG 备注:5KG;1KG
  •  
  • 公司名称:台州市科瑞生物技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13396860566 0576-88813233-
  • 产品介绍: 英文名称:Lopinavir
    CAS:192725-17-0
    纯度:98% HPLC 包装信息:0.5G 1.0G 10G 1KG
  •  
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 中文名称:洛匹那韦
    英文名称:Lopinavir
    CAS:192725-17-0
  •  
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:洛匹那韦, HIV 蛋白酶抑制剂
    英文名称:Lopinavir, 99%, HIV protease inhibitor
    CAS:192725-17-0
    纯度:99% 包装信息:10mg;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:18930552037 821-50328103-801
  • 产品介绍: 中文名称:洛匹那韦
    英文名称:Lopinavir
    CAS:192725-17-0
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
洛匹那韦新闻专题更多
"洛匹那韦"相关产品信息