192725-17-0
中文名称
洛匹那韦
英文名称
Lopinavir
CAS
192725-17-0
分子式
C37H48N4O5
MDL 编号
MFCD04973616
分子量
628.8
MOL 文件
192725-17-0.mol
更新日期
2024/04/15 13:37:04
结构式
基本信息
中文别名
(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺
洛匹那韦
洛吡那韦
洛匹那韦
洛吡那韦
英文别名
(2s)-n-[(2r,4s,5s)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
LOPINAVIR
(aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide
A 157378.0
ABT 378
Aluviran
Koletr
(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
(aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide
Koletra
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
LOPINAVIR
(aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide
A 157378.0
ABT 378
Aluviran
Koletr
(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
(aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide
Koletra
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
所属类别
原料药：抗病毒类药
物理化学性质
| 熔点 | 124-127°C |
| 熔点 | 255.2-260.6 °F (124—127°C) |
| 沸点 | 924.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 13.89±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -20 to -27°, c = 0.4 in methanol |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 192725-17-0(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H373-H319-H335 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P260-P314-P501 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒害物质数据 | 192725-17-0(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
概述
洛匹那韦，化学名称为(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺，是雅培公司基于利托那韦设计改进的新一代HIV蛋白酶抑制剂。可用于生化实验，合成实验等试验。
生物活性
洛匹那韦（Lopinavir）是一种有效的HIV protease（HIV蛋白酶）抑制剂， Ki为1.3 pM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。
洛匹那韦/利托那韦片
洛匹那韦/利托那韦片是洛匹那韦与利托那韦两个药物的复方制剂，两者都是病毒反转录抑制剂，其中洛匹那韦为主药，通过和病毒蛋白酶结合使得产生的病毒颗粒不成熟且无传染性；而利托那韦可抑制肝脏对洛匹那韦的代谢，从而提高洛匹那韦血药浓度，发挥协同作用。国家卫健委办公厅、国家中医药管理局办公室在2020年1月27日发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》（试行第四版）中指出，在抗新型冠状病毒治疗中可试用洛匹那韦/利托那韦等药物治疗。
洛匹那韦（Lopinavir）和利托那韦（Ritonavir）均为蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物，通过阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，产生未成熟、无感染力的病毒颗粒，达到抑制病毒复制的作用。
由于肠上皮细胞管腔表面高表达的P-gp和MRP2介导的外排泵作用、肝脏中CYP3A4酶的广泛代谢作用，以及洛匹那韦本身较低的水溶性（40 mg/mL），洛匹那韦的口服生物利用度较差。外排泵作用与细胞排出异物和毒性分子有关，因此若将提高洛匹那韦生物利用度的策略着眼于抑制外排泵正常生理功能上，则有可能对机体产生严重的副作用。
利托那韦不仅是蛋白酶抑制剂，而且对CYP450酶（CYP3A4是其同工酶）有较强的抑制作用，用小剂量的利托那韦与洛匹那韦竞争性结合CYP3A4，可以延缓洛匹那韦的代谢，提高洛匹那韦的生物利用度，增强临床效力。
雅培公司曾开发过洛匹那韦与利托那韦的复方制剂，其组成为1个单位剂量的洛匹那韦和1/4剂量的利托那韦。该制剂2000年被FDA批准在美国上市，2007年获批在中国上市，商品名为克力芝（Kaletra），临床上主要用于治疗艾滋病。
用途
洛匹那韦是艾滋病病毒蛋白酶抑制剂，抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。
靶点
| Target | Value |
|
HIV protease
(Cell-free assay) | 1.3 pM(Ki) |
体外研究
Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，K i 分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物，初级代谢物为M-3和M-4，这种作用具有NADPH依赖性。 Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂，作用于 Caco-2细胞层，IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6，IC50为9.4 nM。 Lopinavir作用于人肝微粒体，抑制CYP3A，IC50 为 7.3 mM，也微弱抑制人类CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。
体内研究
Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%。
洛匹那韦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-14588 | 洛匹那韦 Lopinavir | 192725-17-0 | 50mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-14588 | 洛匹那韦 Lopinavir | 192725-17-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-14588 | 洛匹那韦 Lopinavir | 192725-17-0 | 100mg | 800元 |
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中文名称：洛匹那韦
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CAS：192725-17-0
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：洛匹那韦
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CAS：192725-17-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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中文名称：洛匹那韦
英文名称：Lopinavir
CAS：192725-17-0
纯度：98.00%
包装信息：1KG;25KG
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中文名称：洛匹那韦
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中文名称：洛匹那韦
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CAS：192725-17-0
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中文名称：洛匹那韦
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CAS：192725-17-0
包装信息：25kg/RMB 6500
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2024/4/8 10:31:43
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中文名称：洛匹那韦
英文名称：Lopinavir
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纯度：98%
包装信息：1KG;25KG;100KG
备注：纯度：98%+ | 包装信息：25kg;5kg;1kg | 备注：纯度：99% HPLC;库存：>100.00kg,【量大可支持工厂审计,欢迎详询】瑞威尔生物：胡静
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2024/4/7 17:30:54
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产品介绍：
中文名称：洛匹那韦, HIV 蛋白酶抑制剂
英文名称：Lopinavir, 99%, HIV protease inhibitor
CAS：192725-17-0
纯度：99%
包装信息：10mg;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称：洛匹那韦
英文名称：Lopinavir
CAS：192725-17-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
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021-20908456
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中文名称：洛匹那韦
英文名称：Lopinavir (ABT-378)
CAS：192725-17-0
纯度：>99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g
北京偶合科技有限公司
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010-82967028 13552068683
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中文名称：洛匹那韦
英文名称：Lopinavir
CAS：192725-17-0
纯度：98%
包装信息：10g;50g;100g;250g;500g
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称：洛匹那韦
英文名称：Lopinavir
CAS：192725-17-0
纯度：98%
包装信息：1kg，25kg
备注：白色的粉末，现货，欢迎询价！
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：Lopinavir
CAS：192725-17-0
纯度：>99%,BR
包装信息：1G
备注：2600
江苏艾康生物医药研发有限公司
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CAS：192725-17-0
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纯度：99.0%
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备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Lopinavir
CAS：192725-17-0
纯度：99%
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