(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称:(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS号:658084-64-1
分子式:C24H29N3O2
分子量:391.51
EINECS号:
Mol文件:658084-64-1.mol
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 性质
沸点 | 629.9±51.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.131 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 14.12±0.46(Predicted) |
形态 | 黄色液体 |
颜色 | 白色至米色 |
InChIKey | KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N |
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 用途与合成方法
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866,是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂),IC50值为0.09nM。
FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂,因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性,IC50为0.09 nM。 APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。 Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。Target | Value |
NMPRTase
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。用途
一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。 (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 | 658084-64-1 | 5mg | 663 |
2024-11-08 | S2799 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 | 658084-64-1 | 5mg | 737.65 |
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英文名称:FK866
CAS:658084-64-1
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量:5g
现货日期:2024/12/13 9:52:57
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中文名称:(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称:(E)-N-(4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl)-3-(pyridin-3-yl)acrylamide
CAS:658084-64-1
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:白色粉末
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中文名称:(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称:(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS:658084-64-1
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG
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英文名称:(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS:658084-64-1
纯度:99%
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英文名称:FK866 (APO866, Daporinad)
CAS:658084-64-1
纯度:99%
包装信息:50mg
备注:生化试剂
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酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)(FK866)
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2024-12-20
达珀利奈|T2644|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-12-12