EX-527
中文名称:EX-527
英文名称:6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS号:49843-98-3
分子式:C13H13ClN2O
分子量:248.71
EINECS号:
Mol文件:49843-98-3.mol
EX-527 性质
| 熔点 | 179.0 to 183.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 531.7±38.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.388 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜、乙醇和二甲基甲酰胺。 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 16.12±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月 |
EX-527 用途与合成方法
Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的，选择性SIRT1抑制剂，无细胞试验中IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
| Target | Value |
|
SIRT1
(Cell-free assay) | 38 nM |
EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。 EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。
EX 527按10 μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。EX-527 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15452 | EX-527 | 49843-98-3 | 5mg | 480 |
| 2024-11-08 | HY-15452 | EX-527 | 49843-98-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 528 |
EX-527供应商 更多
无锡东禾医药科技有限公司
黄金产品
现货
联系电话：63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：EX-527
CAS：49843-98-3
纯度：98%+
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;250mg/
备注：现货
库存量：>1g
现货日期：2024/11/11 15:57:55
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话： 15720605021
产品介绍：
CAS：49843-98-3
包装信息：1g
库存量：0.025g
现货日期：2024/11/13 15:54:07
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
联系电话：13720134139 13720134139
产品介绍：
英文名称：EX-527
CAS：49843-98-3
纯度：98%
包装信息：1g
库存量：10g
现货日期：2024/11/18 16:34:34
百益化学（连云港）有限公司
现货
联系电话： 18552648286
产品介绍：
中文名称：6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
英文名称：EX-527(Selisistat)
CAS：49843-98-3
纯度：99%
包装信息：1kg;100g;10g
备注：现货 可以大量供货,厂家直销 白色固体
库存量：>8g
现货日期：2024/11/8 15:13:41
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
CAS：49843-98-3
纯度：>95%
包装信息：1mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
最新发布供应信息
aladdin 阿拉丁 E129892 6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺 49843-98-3 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
EX 527 (Selisistat)
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2024-09-26
"EX-527"相关产品信息
6-氯-4-苯基 喹唑啉-2-甲醛, IMPURITY C OF THE PHEUR OF 氧杂ZEPAM
6-氯-7-氟-1-茚酮
依维莫司
2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺
MK-2206 2HCl
曲美替尼
SRT1720
维罗非尼
6-氯-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐
6-氯-1,2,3,4-四氢喹啉
6-氯-1,2,3,4-四氢异喹啉
6-氯-2,3-二氢-5-甲氧基-1H-茚-1-酮
6-氯-1,3-二甲基脲嘧啶
6-氯嘧啶-2(1H)-酮
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酸
6-氯-4-甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮
6-氯-5-甲基吡啶-3-羧醛
6-氯-7-溴-1-茚酮
