EX-527
中文名称:EX-527
英文名称:6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS号:49843-98-3
分子式:C13H13ClN2O
分子量:248.71
EINECS号:
Mol文件:49843-98-3.mol
EX-527 性质
| 熔点 | 179.0 to 183.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 531.7±38.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.388 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜、乙醇和二甲基甲酰胺。 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 16.12±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月 |
EX-527 用途与合成方法
Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的，选择性SIRT1抑制剂，无细胞试验中IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
| Target | Value |
|
SIRT1
(Cell-free assay) | 38 nM |
EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。 EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。
EX 527按10 μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。EX-527 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15452 | EX-527 | 49843-98-3 | 5mg | 480 |
| 2024-01-25 | HY-15452 | EX-527 | 49843-98-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 528 |
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英文名称：EX-527
CAS：49843-98-3
纯度：98%+
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;250mg/
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英文名称：EX 527 (Selisistat)
CAS：49843-98-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
英文名称：6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS：49843-98-3
纯度：95% HPLC
包装信息：1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;10kg
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英文名称：EX-527
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英文名称：6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
CAS：49843-98-3
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aladdin 阿拉丁 E129892 6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺 49843-98-3 ≥98%
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2024-04-25
EX 527 (Selisistat)
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2024-04-23
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