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司来司他|T6111

Selisistat
49843-98-3
￥179 1mg 起订
￥396 5mg 起订
￥528 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年
联系人：邵小姐
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手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：
司来司他
英文名称：
Selisistat
CAS号：
49843-98-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.79%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6111

Product Introduction

Bioactivity

名称Selisistat
描述Selisistat (EX-527) is a potent and specific inhibitor of the deacetylase SIRT1 (IC50=38 nM). Selisistat can be used in the study of neurological disorders such as Huntington's chorea.
细胞实验NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC were plated at 2,000 cells per well in opaque-walled 96-well plates for the viability assay and 800 cells per well in 96-well Cytostar-T scintillating microplates for the proliferation assay. Cells were incubated for 1 day (NCI-H460) or 2 days (MCF-7, U-2 OS, and HMEC) prior to exposure to DNA-damaging agents and deacetylase inhibitors. All experiments were performed in triplicate. For viability assays, cells were treated with the indicated compounds for 48 h. Cell viability was then determined using the Cell Titer-Glo luminescent assay, which measures total ATP levels as an index of cell number. Luminescence was measured on a Luminoskan Ascent. For the proliferation assay, 0.5 μCi/ml of [14C]thymidine was added to the medium immediately after the genotoxins and deacetylase inhibitors. Plates were counted at 48 h (HMEC) or 72 h (NCI-H460, MCF-7, and U-2 OS cells) in a Microbeta liquid scintillation counter. Thymidine incorporated by the cells was detected by proximity to the scintillant in the base of the Cytostar-T tissue culture plate [1].
动物实验Mice were injected with RSV (RSV) 30mg/kg (4ml/kg) or equivalent volume of DMSO (Vehicle) (4ml/kg) intraperitoneally 18 hours pre-sepsis. This dose of RSV in mice was as per documented literature. In one group of mice, RSV pre-treated mice received EX-527 (10 mg/kg intraperitoneally; 4ml/kg, Vehicle: DMSO) within 10 minutes of cecal ligation and puncture [5].
体外活性方法：人结直肠癌细胞 HCT116 用 0.1% 血清和 Selisistat (1-2 µM) 培养 7 天，检测细胞数量。 结果：当 HCT116 细胞在 0.1% 血清中培养时，添加 Selisistat 导致 7 天后细胞数量增加 90%。在生长因子缺乏条件下，SirT1 是细胞增殖的重要调节因子。[1] 方法：人肺癌细胞 NCI-H460 用 etoposide (20 µM) 和 Selisistat (1 µM) 处理 6 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果：在用 DNA 损伤剂 etoposide 处理的细胞中，Selisistat 产生乙酰化 p53 的增加。[2]
体内活性方法：为研究对肺损伤的作用，将 Selisistat (10 mg/kg) 腹腔注射给 Balb/C 小鼠，0.5 h 后注射 LPS 诱导肝损伤。 结果：Selisistat 对 SIRT1 的选择性抑制可能部分通过抑制 mTOR 来减轻内毒素血症相关的急性肺损伤。[3] 方法：为研究对亨廷顿舞蹈症 (HD) 的作用，将 Selisistat (5-20 mg/kg，0.5% HPMC) 灌胃给药给 R6/2 小鼠，每天一次，直至死亡。 结果：Selisistat 治疗导致接受 20 mg/kg 剂量的小鼠的存活率显著增加，中位寿命显著增加了 3 周，在检查自主运动活动时也观察到显著的改善。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1.87 mg/mL (7.52 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO : 60 mg/mL (241.24 mM)
Ethanol : 12.4 mg/mL (50 mM)
关键字mammalian | Huntington's | inhibit | pathology | Sirtuin | Drosophila | deacetylation | Selisistat | SEN-0014196 | EX 527 | Inhibitor | SEN 0014196 | disease | EX527
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EX-527|||司来司他|||SEN0014196|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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