蓓萨罗丁
中文名称:蓓萨罗丁
英文名称:Bexarotene
CAS号:153559-49-0
分子式:C24H28O2
分子量:348.48
EINECS号:
Mol文件:153559-49-0.mol
蓓萨罗丁 性质
| 熔点 | 230-231°C |
|---|---|
| 沸点 | 489.7±44.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.042 |
| RTECS号 | DH6834830 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO和乙醇 |
| 酸度系数(pKa) | 4.08±0.10(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 最大波长(λmax) | 264nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 14,1194 |
| 稳定性 | DMSO或乙醇溶液可在-20°下稳定储存1周。 |
| InChI | InChI=1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26) |
| InChIKey | NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=CC=C(C(C2=C(C)C=C3C(=C2)C(C)(C)CCC3(C)C)=C)C=C1 |
蓓萨罗丁 用途与合成方法
- 蓓萨罗丁对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
- 研究人员利用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。
- 优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型均有较好的化学预防作用，且不会引起明显的毒性症状，也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇浓度。
- 雾化蓓萨罗丁可均匀分布于小鼠肺实质中，并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。
- 肺癌细胞株RNA测序显示，蓓萨罗丁可调控癌症的多种通路。
| Target | Value |
| RXR |
在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。
在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。用途
类维生素A激动剂 蓓萨罗丁 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S2098 | 蓓萨罗丁 | 153559-49-0 | 50mg | 785.39 |
| 2026-03-03 | S2098 | 蓓萨罗丁 | 153559-49-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1056.52 |
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中文名称：蓓萨罗丁(贝沙罗汀)
英文名称：Bexarotene(LGD-1069)
CAS：153559-49-0
纯度：99%
包装信息：10g
备注：C13375
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中文名称：蓓萨罗丁
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中文名称：蓓萨罗丁
英文名称：Bexarotene
CAS：153559-49-0
纯度：99%
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