GW 6471
中文名称:GW 6471
英文名称:GW 6471
CAS号:880635-03-0
分子式:C35H36F3N3O4
分子量:619.67
EINECS号:
Mol文件:Mol File
GW 6471 性质
| 密度 | 1.204±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：15 毫克/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.90±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
GW 6471 用途与合成方法
GW 6471是有效的PPARα拮抗剂，IC50为0.24μM。 PPARα
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活，IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用，但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷钳的完整性，但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化，并导致心脏肌节蛋白（即α-肌动蛋白，肌钙蛋白-T）和特定基因（即α-MHC，MLC2v）的表达降低。 通过抑制PPARα。
| Target | Value |
|
PPARα
(Cell-free assay) | 0.24 μM |
GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。
GW 6471 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S2798 | GW 6471 | 880635-03-0 | 10mg | 899.08 |
| 2024-11-08 | S2798 | 880635-03-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 1040.13 |
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CAS：880635-03-0
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英文名称：GW 6471
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GW 6471生产厂家及价格列表
GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂
湖北楚昌生物医药科技有限公司
2024-12-18
GW 6471
河南威梯希化工科技有限公司
2024-12-18
