GSK-3787
中文名称:GSK-3787
英文名称:4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
CAS号:188591-46-0
分子式:C15H12ClF3N2O3S
分子量:392.78
EINECS号:
Mol文件:188591-46-0.mol
GSK-3787 性质
| 沸点 | 585.1±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 12.92±0.46(Predicted) |
| 形态 | 白色固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起1年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下储存长达 3 个月。 |
| CAS 数据库 | 188591-46-0 |
GSK-3787 用途与合成方法
GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。 GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。 GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
| Target | Value |
| PPARδ | 6.6(pIC50) |
GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。
GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。GSK-3787 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15577 | 1 mg | 230 | ||
| 2024-01-25 | HY-15577 | 5 mg | 506 |
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英文名称：GSK-3787
CAS：188591-46-0
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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英文名称：4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS：188591-46-0
包装信息：10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：GSK 3787;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS：188591-46-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：GSK3787,不可逆的PPARδ拮抗剂
英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
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备注：试剂级
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aladdin 阿拉丁 G408838 GSK3787 188591-46-0 10mM in DMSO
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2024-04-18
188591-46-0 GSK-3787
宝鸡缔都医药化工有限公司
2024-04-18
