188591-46-0
中文名称
GSK-3787
英文名称
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
CAS
188591-46-0
分子式
C15H12ClF3N2O3S
MDL 编号
MFCD00099612
分子量
393
MOL 文件
188591-46-0.mol
更新日期
2024/04/13 08:11:10
结构式
基本信息
中文别名
4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺
英文别名
GSK 3787
GSK3787/GSK-3787
4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787
GSK3787/GSK-3787
4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787
所属类别
生物化工：PPAR 拮抗剂
物理化学性质
| 沸点 | 585.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 12.92±0.46(Predicted) |
| 形态 | 白色固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起1年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下储存长达 3 个月。 |
| CAS 数据库 | 188591-46-0 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
体外研究
GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。
体内研究
GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。
靶点
| Target | Value |
| PPARδ | 6.6(pIC50) |
体外研究
GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。
体内研究
GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。
GSK-3787价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-15577 | GSK-3787 GSK3787 | 188591-46-0 | 10mg | 810元 |
| 2024/04/30 | HY-15577 | GSK-3787 GSK3787 | 188591-46-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 891元 |
| 2024/04/30 | S8025 | GSK-3787 GSK3787 | 188591-46-0 | 10mg | 897.96元 |
供应商信息 更多
武汉永璨生物科技有限公司
黄金产品
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17702719238 17702719238
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英文名称：GSK-3787
CAS：188591-46-0
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS：188591-46-0
包装信息：10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
英文名称：GSK 3787;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS：188591-46-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
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英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：98%
备注：GN021179
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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18521735133 18521732826
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中文名称：GSK3787,不可逆的PPARδ拮抗剂
英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 146.90;250mg/RMB 1799.90;50mg/RMB 514.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：Pamoic acid disodium salt;Pamoic acid disodium salt
CAS：188591-46-0
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：GSK-3787
CAS：188591-46-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：>=98% (HPLC), white to off-white, powder
包装信息：25MG
备注：G7423-25MG
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海思言生物科技有限公司
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CAS：188591-46-0
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
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英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
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产品介绍：
英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
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17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
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QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：GSK3787
CAS：188591-46-0
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研