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912444-00-9

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基本信息

中文
Veliparib (ABT-888)
英文名称
A861695
Veliparib
NSC 737664
ABT-888 2HCl
Veliparib(chiral)
ABT-888,Veliparib
ABT-888 (Veliparib, NSC 737664)
(S)-2-(2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benimidazole-4-carboxamide
2-((R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide
2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide
CAS
912444-00-9
中文名称
API VELIPARIB
VELIPARIBABT-888
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
(S)-2-(2-(2-甲基)吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺,奥拉帕尼中间体
(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺 (VELIPARIB)
分子式
C13H16N4O.2ClH
MDL 编号
MFCD16661059
分子量
317.218
MOL 文件
912444-00-9.mol

理化性质

密度 
1.274
CAS 数据库
912444-00-9

常见问题列表

生物活性
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。Phase 3。
体外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
特征
ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。
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