1627856-64-7
中文名称
GSK3179106
英文名称
RET Kinase inhibitor 1
CAS
1627856-64-7
分子式
C22H21F4N3O4
分子量
467.41
MOL 文件
1627856-64-7.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:34
结构式
基本信息
中文别名
化合物GSK3179106
RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1)
RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1)
英文别名
CS-2597
GSK3179106
GSK-3179106
RET Kinase inhibitor 1
c-RET inhibitor GS3179106
Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-
GSK3179106
GSK-3179106
RET Kinase inhibitor 1
c-RET inhibitor GS3179106
Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-
物理化学性质
沸点 | 670.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | DMSO:81.0(Max Conc. mg/mL);173.29(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM) Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 10.30±0.10(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
GSK3179106价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 1mg | 420元 |
2024/11/08 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 5mg | 880元 |
2024/11/08 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 905元 |
常见问题列表
生物活性
GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。
靶点
Target | Value |
RET
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
体外研究
GSK3179106的基因毒性较小,不具有嵌入式遗传毒性,并具有良好的激酶选择性:在含有大于300种重组激酶库中,1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。
体内研究
对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射,注射剂量为0.06 mg/kg,以此进行药代动力学研究:GSK3179106在体内暴露量低,AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中,在3.5天内给药7次(口服),口服剂量为10 mg/kg:结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布,浓度比血浆浓度高。
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CAS:1627856-64-7
纯度:>98%
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备注:2g
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中文名称:2-(4-(4-乙氧基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)-2-氟苯基)-N-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-基)乙酰胺
英文名称:2-(4-(4-Ethoxy-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-N-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide
CAS:1627856-64-7
纯度:98%
包装信息:g;kg
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中文名称:化合物GSK3179106
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英文名称:RET Kinase inhibitor 1
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