KI16425
中文名称:KI16425
英文名称:KI16425
CAS号:355025-24-0
分子式:C23H23ClN2O5S
分子量:474.96
EINECS号:
Mol文件:355025-24-0.mol
KI16425 性质
熔点 | 59.5-60.5 °C |
---|---|
沸点 | 623.7±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.353 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:16 毫克/毫升 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 4.32±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
KI16425 用途与合成方法
Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂,Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM和0.93 μM,对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。 Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。 Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。 Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。 Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。
Target | Value |
LPA1
(RH7777 cells) | 0.34 μM(Ki) |
LPA3
(RH7777 cells) | 0.93 μM(Ki) |
LPA2
(RH7777 cells) | 6.5 μM(Ki) |
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。KI16425 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S1315 | KI16425 | 355025-24-0 | 2mg | 647.01 |
2024-11-08 | S1315 | KI16425 | 355025-24-0 | 5mg | 896.03 |
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产品介绍:
英文名称:KI16425
CAS:355025-24-0
纯度:95%
包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg
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产品介绍:
英文名称:KI16425
CAS:355025-24-0
纯度:>98%,LPA1, LPA2 LPA3
包装信息:5MG
备注:>98%,LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂 920
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产品介绍:
英文名称:Ki16425
CAS:355025-24-0
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 720.90
备注:试剂级
最新发布供应信息
KI16425;355025-24-0
陕西缔都医药化工有限公司
2024-12-18
化合物 Ki16425|T6108|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-12-12