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G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein)

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G蛋白偶联受体(鸟嘌呤核苷酸结合蛋白偶联受体),是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。它们的主要功能是通过与G蛋白相互作用将细胞外的信息传递到细胞内。G蛋白偶联受体识别各种配体和刺激物,包括激素和神经递质、趋化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂类、生长因子、气味分子和光线。这些受体充当胞内介体并能调节复杂的网络途径。由G蛋白偶联的信号通路包括cAMP cAMP/ PKA信号通路、 Ca2+/PKC信号通路、Ca2+/NFAT信号通路、PLC信号通路、PTK信号通路、PKC/MEK信号通路、p43/p44MAPK信号通路、p38 MAP信号通路、 PI3K信号通路、NO-cGMP信号通路、Rho信号通路、NF-KappaB信号通路和JAK/ STAT信号通路(Fang Y. et al., 2003)。
G蛋白是由α、β、γ三个亚基组成的异源三聚体,在激活时,G蛋白偶联受体与它们的同源G-蛋白相互作用。能够激活腺苷酸环化酶的G蛋白称为Gs,对该酶有抑制作用的称为Gi。当Gs处于非活化态时,为异三聚体,α亚基上结合着GDP,此时受体及环化酶亦无活性;激素配体与受体结合后导致受体构象改变,其上与Gs结合位点暴露,受体与Gs在膜上扩散导致两者结合,形成受体-Gs复合体后,Gsα亚基构象改变,排斥GDP,结合了GTP而活化,α亚基从而与βγ亚基解离,同时暴露出与环化酶结合位点;α亚基与环化酶结合而使后者活化,利用ATP生成cAMP;一段时间后,α亚基上的GTP酶活性使结合的GTP水解为GDP,亚基恢复最初构象,从而与环化酶分离,环化酶活化终止,α亚基从新与βγ亚基复合体结合(Fang Y. et al., 2003)。
G蛋白偶联受体介导的多种信号通路受激素控制,这些通路之间都是动态调节。在受体水平可通过抑制G蛋白偶联受体与G蛋白偶联,细胞表面受体的再分配以及受体的降解等方式进行调节。在调节这些过程中,两种蛋白家族-GRKs(G蛋白偶联受体激酶)和抑制蛋白发挥关键作用。GRKs)是一簇与G蛋白偶联受体( GPCRs) 快速失敏相关的激酶。许多GPCRs 如阿片受体、血栓素受体、52羟色胺受体、肾上腺素能受体等在激动剂持续刺激时易发生转导信号的快速衰减,这种调节机制主要与GRKs有关。GPCR是药理学上重要的蛋白家族。涉及这些受体途径的药物数以百计,包括抗组胺剂,安定药,抗抑郁药以及抗高血压的药物(Sah VP. et al., 2003)。

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