鞘氨醇激酶抑制剂
中文名称:鞘氨醇激酶抑制剂
英文名称:SKI II
CAS号:312636-16-1
分子式:C15H11ClN2OS
分子量:302.78
EINECS号:
Mol文件:312636-16-1.mol
鞘氨醇激酶抑制剂 性质
沸点 | 507.1±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.415±0.06 g/cm3(Predicted) |
RTECS号 | SK5900000 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥20 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.17±0.26(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
敏感性 | Air & Light Sensitive |
CAS 数据库 | 312636-16-1 |
鞘氨醇激酶抑制剂 用途与合成方法
鞘氨醇激酶抑制剂是一种选择性非脂质 SphK(鞘氨醇激酶)抑制剂,其诱导细胞凋亡并抑制体外其他几种肿瘤细胞系的增殖(IC50 = 0.9-4.6 muM)。
SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。Target | Value |
Sphingosine Kinase | 0.5 μM |
SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。
SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。鞘氨醇激酶抑制剂 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S7176 | 鞘氨醇激酶抑制剂 | 312636-16-1 | 25mg | 1216.17 |
2024-11-08 | S7176 | 312636-16-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1285.83 |
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英文名称:SKI II (SphK-I2)
CAS:312636-16-1
纯度:>98%
包装信息:1g, 5g,10g,100g
备注:15g
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中文名称:4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚
英文名称:4-((4-(4-Chlorophenyl)thiazol-2-yl)amino)phenol
CAS:312636-16-1
纯度:0.98
包装信息:g;kg
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中文名称:鞘氨醇激酶抑制剂
英文名称:SKI II
CAS:312636-16-1
纯度:98%
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中文名称:鞘氨醇激酶抑制剂
英文名称:Sphingosine Kinase Inhibitor
CAS:312636-16-1
包装信息:10Mg,50Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
中文名称:鞘氨醇激酶抑制剂
英文名称:SKI II;4-[[4-(4-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]aMino]phenol
CAS:312636-16-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g