AM-1241

AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，K_i为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。 AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[³H]CP 55,940 竞争性结合实验中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，K_i为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍，使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。 AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。 AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。

Target	Value
CB2	3.4 nM(Ki)
CB1	280 nM(Ki)

在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。 AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[

AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。