CP945598

Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。

Target	Value
hCB1 ()	0.7 nM(Ki)
rCB1	2.8 nM(Ki)

CP-945598 HCl抑制CB1受体，具有适度的未结合微粒体清除力，低的hERG亲和力，和充够的中枢神经系统穿透力。CP-945598 HCl作用于人类CB2受体，具有低的亲和力， K _i 为7.6 μM。

合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后，CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（自发活动，体温过低，痛觉缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠，剧烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠，在10天的体重损失研究中，CP-945598促进了9％重量损失。