瑞卡帕布（AG-014699）
中文名称:瑞卡帕布（AG-014699）
英文名称:PF-01367338
CAS号:459868-92-9
分子式:C19H21FN3O5P
分子量:421.37
EINECS号:
Mol文件:459868-92-9.mol
瑞卡帕布（AG-014699） 性质
| 熔点 | >173°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）。 |
| 形态 | 黄色固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
瑞卡帕布（AG-014699） 用途与合成方法
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
| Target | Value |
|
PARP
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。瑞卡帕布（AG-014699） 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） | 459868-92-9 | 5mg | 750 |
| 2024-11-08 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） | 459868-92-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 825 |
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中文名称：瑞卡帕布（AG-014699）
英文名称：PF-01367338
CAS：459868-92-9
纯度：>98%;PARP
包装信息：50MG
备注：>98%;PARP抑制剂 3200
库存量：>1g
现货日期：2024/12/9 10:41:24
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中文名称：瑞卡帕布（AG-014699）
英文名称：Rucaparib phosphate; AG014699; PF01367388
CAS：459868-92-9
纯度：99.0%
包装信息：0.1g-100g
备注：现货
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英文名称：Rucaparib (AG-014699 , PF-01367338)
CAS：459868-92-9
备注：C14130
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产品介绍：
中文名称：瑞卡帕布（AG-014699）
英文名称：Rucaparib ; AG-014699
CAS：459868-92-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
南京诺利斯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：瑞卡帕布（AG-014699）
英文名称：PF-01367338
CAS：459868-92-9
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
