奥替那班|T1796|TargetMol

Otenabant hydrochloride
686347-12-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 奥替那班

英文名称：: Otenabant hydrochloride

CAS号：: 686347-12-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1796

Product Introduction

Bioactivity

名称	Otenabant hydrochloride
描述	Otenabant hydrochloride (Otenabant) (CP-945598) is a competitive, high affinity, selective antagonist of the CB1 receptor (Ki: 0.7 nM).
激酶实验	Membranes are prepared from CHOK1 cells stably transfected with the human CB-1 receptor cDNA. GTPγ [35S] binding assays are performed in a 96-well FlashPlate format in duplicate using 100 pM GTPγ [35S] and 10μg membrane per well in assay buffer composed of 50 mM Tris HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 20 mM EGTA, 100 mM NaCl, 30 μM GDP, 0.1% bovine serum albumin, and the following protease inhibitors: 100 μg/mL bacitracin, 100 μg/mL benzamidine, 5 μg/mL aprotinin, 5 μg/mL leupeptin. The assay mix is then incubated with increasing concentrations of antagonist (10-10M to 10-5 M) for 10 min and challenged with the cannabinoid agonist CP-55,940 (10 μM). Assays are performed at 30°C for 1 h. The FlashPlates are then centrifuged at 2000 g for 10 min. Stimulation of GTPγ [35S] binding is then quantified using a Wallac Microbeta. EC50 calculations are done using Prism by GraphPad. Inverse agonism is measured in the absence of agonist.
体外活性	在饮食诱导的肥胖小鼠体中,在10天的体重损失研究中,CP-945598（10 mg/kg）促使体重降低了9％.CP-945598可剧烈刺激大鼠能量消耗,并降低呼吸商,表明代谢转化为增加脂肪氧化.CP-945598 HCl可逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（体温过低,自发活动,全身僵硬和痛觉缺失）.在啮齿类动物急性食物摄入模型中,CP-945598 HCl使之缺乏食欲,并使脂肪氧化和能量消耗增加.
体内活性	CP-945598 HCl对人CB2受体的亲和力较低（Ki：7.6 μM）。CP-945598 HCl对CB1受体具有抑制作用,未结合微粒体清除力适度,hERG亲和力低,且中枢神经系统穿透力充够。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Slightly soluble
关键字	Cannabinoid Receptor \| CP945598 \| inhibit \| CP945598 Hydrochloride \| Otenabant hydrochloride \| Inhibitor \| CP-945598 Hydrochloride \| CP 945598 \| CP-945598 \| Otenabant Hydrochloride
相关产品	Drinabant \| AM281 \| CB1 inverse agonist 1 \| CB2 receptor agonist 2 \| β-Caryophyllene \| AM-1235 \| Pregnenolone acetate \| 2,3-Butanediol \| Rimonabant hydrochloride \| CB1 antagonist 2 \| Pregnenolone \| CB2 modulator 1
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| GPCR靶点分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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