辛波莫德

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P₁和S1P₅受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P₂，S1P₃ 和 S1P₄受体1000多倍的选择性。 BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。 BAF312通过内化S1P₁受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。 BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。 BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

Target	Value
S1P1 receptor	0.39 nM(EC50)
S1P5 receptor	0.98 nM(EC50)

BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P ₁ 和S1P ₅ 受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P ₂ ，S1P ₃ 和 S1P ₄ 受体1000多倍的选择性。 BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。

BAF312通过内化S1P ₁ 受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。 BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。