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NVP-AUY922

NVP-AUY922

中文名称:NVP-AUY922
英文名称:Luminespib
CAS号:747412-49-3
分子式:C26H31N3O5
分子量:465.54
EINECS号:
Mol文件:747412-49-3.mol
NVP-AUY922 结构式

NVP-AUY922 性质

熔点 180-184°C
沸点 640.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.234
储存条件 -20°C
溶解度 溶于DMSO(>25mg/ml)
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.47±0.48(Predicted)
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
CAS 数据库 747412-49-3

NVP-AUY922 用途与合成方法

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。 体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
TargetValue
HSP90α
(Cell-free assay)
13 nM
HSP90β
(Cell-free assay)
21 nM

体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。

使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。

安全信息

海关编码2934999090

NVP-AUY922 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-08-19 HY-10215 1 mg 250
2024-08-19 HY-10215 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 747412-49-3 5mg 498

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湖北惠择普医药科技有限公司
新品
联系电话:027-027-027-59212684 19371278702
产品介绍:
中文名称:5-[2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]-n-乙基-4-[4-(4-吗啉甲基)苯基]-3-异噁唑羧酰胺
英文名称:NVP-AUY922
CAS:747412-49-3
纯度:98%
备注:可适当分装,质量保证,稳定供应!! 1克 千克;1克 千克;1克 千克
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:NVP-AUY 922
CAS:747412-49-3
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:NVP-AUY922 (Luminespib
CAS:747412-49-3
纯度:98%+ HPLC
备注:C13945
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话:17702719238 17702719238
产品介绍:
中文名称:NVP-AUY922
英文名称:Luminespib ;NVP-AUY922
CAS:747412-49-3
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:Luminespib(VER-52296; AUY922; NVP-AUY922)
英文名称:NVP-AUY922
CAS:747412-49-3
纯度:>99%,BR
包装信息:5mg;10mg;50mg
备注:MC8032

最新发布供应信息

HSP90抑制剂(NVP-AUY922)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-11-01
747412-49-3AUY922 (NVP-AUY922)
上海嘉定区澄浏公路52号 2024-11-01

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