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替拉替尼

替拉替尼

中文名称:替拉替尼
英文名称:17-AAG
CAS号:75747-14-7
分子式:C31H43N3O8
分子量:585.69
EINECS号:
Mol文件:75747-14-7.mol
替拉替尼 结构式

替拉替尼 性质

熔点 201-203°C
沸点 797.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.21
RTECS号 LX8932000
闪点 >110°(230°F)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于DMSO
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.62±0.70(Predicted)
颜色 紫色或深红色
水溶解性 Soluble in DMSO at 150 mg/mL; soluble in ethanol at 5 mg/mL. Very poorly soluble in water
敏感性 Light Sensitive
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
CAS 数据库 75747-14-7

替拉替尼 用途与合成方法

替拉替尼(17-AAG,CP127374,NSC-330507,KOS 953)是一种有效的HSP90抑制剂,在无细胞试验中的IC50为5 nM,与源自肿瘤细胞的HSP90的结合亲和力比来自HSP90的HSP90高100倍正常细胞。 替拉替尼(17-AAG)诱导细胞凋亡,坏死,自噬和线粒体吞噬。 17-AAG是热休克蛋白90 (Hsp90)的有效抑制剂。17-AAG是一种比格尔德那霉素毒性更小的类似物。诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤作用。17-AAG可抑制N-ras、Ki-ras、c-Akt和p185erB2等致癌蛋白的活性。

17-AAG是格尔德霉素的类似物,对源自过表达HER-2的癌细胞(BT474,N87,SKOV3和SKBR3)或BT474乳腺癌细胞的Hsp90的结合亲和力高100倍以上,IC50值为5-6 nM。 17-AAG导致HER2,HER3,Akt以及突变型和野生型雄激素受体(AR)降解,从而导致前列腺癌细胞如LNCaP,LAPC-4的RB依赖性G1生长停滞, DU-145和PC-3的IC50值为25-45 nM。 17-AAG除了诱导野生型BCR-ABL转化的Ba/F3细胞凋亡(IC50为5.2μM)外,还具有诱导对甲磺酸伊马替尼耐药的T315I和E255K BCR-转化的细胞凋亡的能力。通过诱导野生型BCR-ABL蛋白和突变体的降解,IC50值分别为2.3μM和1.0μM的ABL突变体。

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
TargetValue
HSP90
(Cell-free assay)
5 nM
17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%, 80%和 68%。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明22-24/25-36-26
WGK Germany3
海关编码29419090

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

替拉替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10527 1 mg 320
2024-01-25 HY-10527 替拉替尼 75747-14-7 5mg 800

替拉替尼供应商 更多

上海超岚化工科技中心
黄金产品
联系电话:QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:17-AAG
CAS:75747-14-7
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
陕西萃康医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:18049165724 13186333400
产品介绍:
中文名称:替拉替尼
英文名称:Tiratinib
CAS:75747-14-7
纯度:98% HPLC
包装信息:mg g kg t
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:17-AAG (KOS953)
CAS:75747-14-7
纯度:>=99%
包装信息:10mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/25 12:21:15
山东八方化工科技有限公司
现货
联系电话:0535-15589503653 15589503653
产品介绍:
英文名称:Tanespimycin
CAS:75747-14-7
纯度:98%
包装信息:500mg/;1000mg/
备注:现货!现货!现货!
库存量:2g
现货日期:2024/3/20 16:49:49
南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话: 18051384581
产品介绍:
中文名称:替拉替尼
英文名称:17-AAG
CAS:75747-14-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:100MG,500MG,1G,5G,10G 50MG
备注:3g
库存量:>3g
现货日期:2024/3/19 20:37:40

替拉替尼生产厂家及价格列表

HSP90抑制剂(17-AAG)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
VEGFR2,VEGFR3,PDGFα和c-Kit抑制剂(Telatinib)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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