基本属性 用途生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)

基本属性 用途生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 性质
  • 沸点 747.9±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 1.354
  • 形态White solid.
  • 酸度系数(pKa)11.02±0.70(Predicted)
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 用途与合成方法
  • 用途

    BGJ 398是受体酪氨酸激酶的成纤维细胞生长因子受体家族的有效和选择性抑制剂。

  • 生物活性

    BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性的FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。

  • 体外研究BGJ398抑制FGFR3-K650E,IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶,包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES,IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖,IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基,包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处,干扰自磷酸化,IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞,如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖,IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
  • 体内研究BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型,持续12天,则抑制肿瘤生长,和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物,体重没有改变,按30 mg/kg剂量处理,则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平,这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。
  • 生物活性Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    FGFR1
    (Cell-free assay)
    0.9 nM
    FGFR3
    (Cell-free assay)
    1.0 nM
    FGFR2
    (Cell-free assay)
    1.4 nM
    FGFR3 (K650E)
    (Cell-free assay)
    4.9 nM
    FGFR4
    (Cell-free assay)
    60 nM
  • 体外研究

    BGJ398抑制FGFR3-K650E,IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶,包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES,IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖,IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基,包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处,干扰自磷酸化,IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞,如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖,IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。

  • 体内研究BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型,持续12天,则抑制肿瘤生长,和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物,体重没有改变,按30 mg/kg剂量处理,则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平,这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。
  • 更新日期2021-06-02
  • 产品编号S2183
  • 产品名称
  • CAS编号872511-34-7
  • 包装5mg
  • 价格902.78
  •  
  • 更新日期2021-06-02
  • 产品编号S2183
  • 产品名称
  • CAS编号872511-34-7
  • 包装25mg
  • 价格2215.49
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  • 公司名称:上海芮晖化工科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15618786686 21-51623867-
  • 产品介绍: 英文名称:BGJ398; NVP-BGJ398
    CAS:872511-34-7
    纯度:98.0% 包装信息:1mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:优客嘉化(北京)化工科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18800159827/1399050885(QQ)
  • 产品介绍: 英文名称:BGJ 398
    CAS:872511-34-7
    纯度:> 98% 包装信息:50MG,500 MG,1G,17G 备注:标准品
  •  
  • 公司名称:常州永峰生物医药有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15006117673
  • 产品介绍: 英文名称:BGJ-398
    CAS:872511-34-7
    包装信息:1g 10g 100g 1kg
  •  
  • 公司名称:上海缘启生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18120098618
  • 产品介绍: 英文名称:NVP-BGJ398
    CAS:872511-34-7
    纯度:>98% HPLC 包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g 备注:医药对照品
  •  
  • 公司名称:苏州宸瑞生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:17625585511
  • 产品介绍: 中文名称:3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
    英文名称:3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
    CAS:872511-34-7
    纯度:98% HPLC 包装信息:1g/;5g/;10g/
  •  
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