艾拉莫德
艾拉莫德 性质
| 熔点 | 238.0 to 242.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 580.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.58±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
艾拉莫德 用途与合成方法
图1为艾拉莫德的合成路线
其中：3）4-酚氧基-3-硝基苯甲醚；4）4-酚氧基-3-氨基苯甲醚；5）4-酚氧基-3-甲磺酰氨基苯甲醚；6）N-[4 -(2-氨乙酰基）-5-甲氧基-2-酚氧基苯基]甲磺酰胺盐酸盐；7）N-[4 -(2-甲酰氨乙酰基）-5-甲氧基-2-酚氧基苯基]甲磺酰胺；8）N-[4 -(2-甲酰氨乙酰基）-5-酚羟基-2-酚氧基苯基]甲磺酰胺。 研究 显示，艾拉莫德在体内符合一室模型的一级药动学特性，其在肝脏、肾脏和子宫中的含量最高，脑部含量最低。
有关艾拉莫德的抗风湿药物、作用机制、合成路线、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22） 本品有较高的使用安全性，未出现严重的不良反应，出现的不适症状主要是轻微的胃肠道不适，症状均不严重，酌情处理后均不影响患者继续进行治疗。 Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。
|
COX-2 20 μM (IC 50 ) |
MIF 6.81 μM (IC 50 ) |
Iguratimod (T-614) is an antirheumatic agent, acts as an inhibitor of COX-2, with an IC 50 of 20 μM (7.7 μg/mL), but shows no effect on COX-1. Iguratimod (0.1, 1, 10 μg/mL) inhibits bradykinin-stimulated PGE2 release from fibroblasts. Iguratimod suppresses the COX activity from bradykinin stimulated fibroblasts in a concentration-dependent manner, with an IC 50 of 48 μg/mL. Iguratimod (10 and 30 μg/mL) also dose-dependently inhibits COX-2 mRNA levels. In addition, Iguratimod potently inhibits macrophage migration inhibitory factor (MIF) with an IC 50 of 6.81 μM. Iguratimod is synergetic with glucocorticoids in vitro.
Iguratimod (5 or 20 mg/kg) shows analgesic effect, significantly improves the pain withdrawal threshold of the left hind paw in dose-dependent manner in rats. Iguratimod (5 or 20 mg/kg) reduces the elevation of pERK1/2 and c-Fos in the spinal cord induced by cancer cell inoculation. Iguratimod also dose-dependently decreases the IL-6 levels in rats. In Iguratimod-treated rats, the activity of osteoclasts is weaker than the control group. Iguratimod (20 mg/kg i.p.) shows significantly increased survival in BALB/c mice that are vulnerable to endotoxemia, and attenuates TNFα release measured in serum isolated 90 min post-LPS administration in wild-type C57BL/6 mice.
艾拉莫德 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-17009 | 艾拉莫德 | 123663-49-0 | 5mg | 900 |
| 2024-01-25 | HY-17009 | 艾拉莫德 | 123663-49-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 990 |
