化合物 Ki16425|T6108|TargetMol

Ki16425
355025-24-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Ki16425

英文名称：: Ki16425

CAS号：: 355025-24-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.78%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6108

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ki16425
描述	Ki16425 (Debio 0719) is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM, respectively.
激酶实验	High-throughput screening: Screening is conducted at the ICCB-Longwood screening facility. 10 μL of recombinant USP14 protein are dispensed into each well of a 384-well low volume plate in duplicate, using a Wellmate plate dispenser. 33.3?nL of compound from the library are pin-transferred into the wells using a Seiko pin transfer robotic system, followed by pre-incubation for about 30?min. The last two columns of each plate are used for positive and negative controls for the assay. To initiate the enzyme reaction, 10?μL of VS-proteasome plus Ub-AMC mixture are added to each well, using a Wellmate dispenser. Samples are then incubated for another 45?min. Ub-AMC hydrolysis is measured at Ex355/Em460 using an Envision plate reader. The final concentrations of USP14, VS-proteasome and Ub-AMC are 15?nM, 1?nM and 0.8 μM, respectively. The final concentration of test compound is approximately 17?μM. Enzymes and substrates are prepared in Ub-AMC assay buffer (50?mM Tris-HCl (pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl2, 1?mM DTT, and 1 mg/Ml ovalbumin).
体外活性	Ki16425主要抑制LPA1和LPA3介导的反应，但对LPA2的影响较为适中。在THP-1细胞、3T3成纤维细胞和A431细胞中，Ki16425能够抑制由LPA引起的Ca(2+)反应，但在PC-12细胞和HL-60细胞中的影响较小，这表明Ki16425似乎是评估特定LPA受体在LPA短期反应中作用的有用工具。Ki16425能够抑制由LPA在Swiss 3T3成纤维细胞中诱导的长期DNA合成和细胞迁移。[1] Ki16425减少了LPA诱导的p42/p44促分裂原激活蛋白激酶（MAPK）激活，同时自身作为p42/p44 MAPK的弱刺激剂，这是典型的蛋白质激动剂特性。Ki16425还显著减少了NGF对p42/p44 MAPK的刺激作用，并抑制了NGF在PC-12细胞中诱导的神经突起生长。[2] Ki16425显著抑制了滑膜液诱导的COX-2蛋白表达。LPA增强IL-1作用对COX-2表达的影响也被Ki16425抑制。[3]
体内活性	Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) 在注射溶磷脂酸30分钟前给药时，能完全阻断由LPA引起的神经病理性疼痛样行为，而在90分钟前给药则无效，这表明Ki-16425是一种短效抑制剂。Ki-16425还能抑制神经损伤引起的背根神经节中Caα2δ-1的上调和脊髓背角SP免疫反应性的减少。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 84 mg/mL (176.9 mM)
关键字	Lysophospholipid Receptor \| Inhibitor \| LPL Receptor \| Debio0719 \| Ki-16425 \| inhibit \| Ki16425 \| Debio-0719 \| Ki 16425
相关产品	S1PR1 modulator 1 \| Tetradecyl Phosphonate \| Radioprotectin-1 \| Siponimod \| Ozanimod \| SLP9101555 \| Ki16198 \| UCM-05194 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50260 \| ASP-4058
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗纤维化化合物库 \| 临床前化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库

Debio 0719|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务