(R)-NEPICASTAT HCL

(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 (R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。 在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。 (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。

Target	Value
Human dopamine-beta-hydroxylase ()	18.3 nM
Bovine dopamine-beta-hydroxylase ()	25.1 nM

(R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。

在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。