替吡法尼
中文名称:替吡法尼
英文名称:Tipifarnib
CAS号:192185-72-1
分子式:C27H22Cl2N4O
分子量:489.4
EINECS号:
Mol文件:192185-72-1.mol
替吡法尼 性质
| 熔点 | 211-213°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 681.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol |
替吡法尼 用途与合成方法
Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
| Target | Value |
|
FTase
() | 0.6 nM |
与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。替吡法尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10502 | 替吡法尼 | 192185-72-1 | 2mg | 600 |
| 2024-11-08 | HY-10502 | 替吡法尼 | 192185-72-1 | 5mg | 1200 |
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