替吡法尼
中文名称:替吡法尼
英文名称:Tipifarnib
CAS号:192185-72-1
分子式:C27H22Cl2N4O
分子量:489.4
EINECS号:
Mol文件:192185-72-1.mol
替吡法尼 性质
| 熔点 | 211-213°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 681.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol |
| InChI | InChI=1S/C27H22Cl2N4O/c1-32-16-31-15-25(32)27(30,18-6-9-20(28)10-7-18)19-8-11-24-23(13-19)22(14-26(34)33(24)2)17-4-3-5-21(29)12-17/h3-16H,30H2,1-2H3/t27-/m1/s1 |
| InChIKey | PLHJCIYEEKOWNM-HHHXNRCGSA-N |
| SMILES | N1(C)C2=C(C=C([C@](N)(C3=CC=C(Cl)C=C3)C3N(C)C=NC=3)C=C2)C(C2=CC=CC(Cl)=C2)=CC1=O |
替吡法尼 用途与合成方法
Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
| Target | Value |
|
FTase
() | 0.6 nM |
与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。替吡法尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S1453 | 替吡法尼 | 192185-72-1 | 10mg | 1556.1 |
| 2026-07-06 | S1453 | 替吡法尼 | 192185-72-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 1970 |
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中文名称：替吡法尼
英文名称：Tipifarnib
CAS：192185-72-1
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Tipifarnib
CAS：192185-72-1
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备注：原料级
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英文名称：Tipifarnib
CAS：192185-72-1
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
中文名称：替吡法尼
英文名称：Tipifarnib (IND 58359
CAS：192185-72-1
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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产品介绍：
中文名称：替吡法尼
英文名称：Tipifarnib
CAS：192185-72-1
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB6082
