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Phosphorylase 抑制剂
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
英文名称:CP 91149
CAS号:186392-40-5
分子式:C21H21ClN3O3
分子量:398.86274
EINECS号:
Mol文件:186392-40-5.mol
![5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/186392-40-5.gif)
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 性质
| 熔点 | 190-192°C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | 1S/C21H22ClN3O3/c1-25(2)21(28)19(26)17(10-13-6-4-3-5-7-13)24-20(27)18-12-14-11-15(22)8-9-16(14)23-18/h3-9,11-12,17,19,23,26H,10H2,1-2H3,(H,24,27)/t17-,19+/m0/s1 |
| InChIKey | HINJNZFCMLSBCI-PKOBYXMFSA-N |
| SMILES | CN(C)C(=O)[C@H](O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)c2cc3cc(Cl)ccc3[nH]2 |
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 用途与合成方法
CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
| Target | Value |
| Glycogen phosphorylase (GP) | 0.13 μM |
CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中，IC50 为~2.1 μM。 CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分别为0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活，糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍，在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。 CP-91149也会有效抑制大脑GP，在A549细胞中IC50为0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的剂量处理，在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞，伴随S期数量显著减少，与p21 和p27的表达相一致。 CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化，但仅作用于缺乏糖原的细胞。
CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl，而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内，CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少，且相对于CS-917单独给药，更大程度的降低血糖。5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S2717 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 | 186392-40-5 | 5mg | 573.82 |
| 2026-03-03 | S2717 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 | 186392-40-5 | 10mg | 900.94 |
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CAS：186392-40-5
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英文名称：CP-91149
CAS：186392-40-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100g;1g
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英文名称：CP-91149
CAS：186392-40-5
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：5-chloro-N-((2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide
CAS：186392-40-5
纯度：98%
包装信息：1g,10g，100g，1kg
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产品介绍：
中文名称：5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
英文名称：CP-91149
CAS：186392-40-5
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 635.90
备注：试剂级
