化合物 CP91149|T6455|TargetMol

CP-91149
186392-40-5

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CP91149

英文名称：: CP-91149

CAS号：: 186392-40-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.81%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6455

Product Introduction

Bioactivity

Name	CP-91149
Description	CP-91149 is a selective glycogen phosphorylase (GP) inhibitor with IC50 of 0.13 μM in the presence of glucose, 5- to 10-fold less potent in the absence of glucose.
Cell Research	Cells are exposed to various concentrations of CP-91149 for 72hours. Viability is determined with manual cell counts following staining with trypan blue exclusion assay. Cells are fixed with 70% ethanol. DNA is stained with propidium iodide and the intensity of fluorescence is measured using a Becton-Dickinson flow cytometer at 488 nM for excitation and at 650 nM for emission. The cell cycle profile is analyzed using Modifit's Sync Wizard.(Only for Reference)
Kinase Assay	Phosphorylase enzyme assay: Human liver glycogen phosphorylase a (HLGPa, 85 ng) activity is measured in the direction of glycogen synthesis by the release of phosphate from glucose-1-phosphate at 22°C in 100 μL of buffer containing 50 mM Hepes (pH 7.2), 100 mM KCl, 2.5 mM EGTA, 2.5 mM MgCl2, 0.5 mM glucose-1-phosphate, and 1 mg/mL glycogen. Phosphate is measured at 620 nm, 20 minutes after the addition of 150 μL of 1 M HCl containing 10 mg/mL ammonium molybdate and 0.38 mg/mL malachite green. Increasing concentrations of CP-91149 are added to the assay in 5 μL of 14% DMSO.
In vitro	CP-91149 显示出比咖啡因（IC50 = 26 μM）高出200倍的对人肝糖原磷酸化酶a (HLGPa) 的抑制活性。CP-91149 (10-100 μM) 以剂量依赖的方式抑制分离大鼠肝细胞中由胰高血糖素刺激的糖原分解，且在原代人肝细胞中的IC50约为2.1 μM。[1] CP-91149 也强烈抑制人类肌肉磷酸化酶a和b的活性，其IC50分别为0.2 μM和约0.3 μM。2.5 μM的CP-91149处理能够导致磷酸化酶失活，并顺序激活肝细胞中的糖原合成酶，以及在5 mM和20 mM葡萄糖的条件下分别使糖原合成增加7倍和2倍。CP-91149 能够部分对抗磷酸化酶过表达的效果。[2] CP-91149 同样能强烈抑制A549细胞中的脑GP，其IC50为0.5 μM。10-30 μM的CP-91149处理在A549和HSF55细胞中导致显著的糖原积累。CP-91149处理增加了HSF55细胞中G1期细胞比例，并显著减少S期细胞群，这与p21和p27的表达增加有关。[3] CP-91149 还促进了非基因改造或糖原磷酸化酶过表达的人类肌肉细胞中糖原合成酶的去磷酸化与激活，但这一作用仅在葡萄糖匮乏的细胞中观察到。[4]
In vivo	口服CP-91149给糖尿病ob/ob小鼠（剂量为25-50 mg/kg）能在3小时内快速降低血糖100-120 mg/dl，且不会引起低血糖，其降糖作用来源于体内糖原分解的抑制。CP-91149治疗对于正常血糖水平的非糖尿病小鼠不会降低血糖水平。[1] 在非禁食状态的Goto-Kakizaki（GK）大鼠中，CP-91149与CS-917联合使用能够抑制CS-917导致的肝糖原减少，并且比单独使用CS-917更能显著降低血浆葡萄糖水平。[5]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (100.03 mM)
Keywords	diabetes \| CP 91149 \| A549 \| NSCLC \| Inhibitor \| CP91149 \| inhibit \| CP-91149
Inhibitors Related	AVE5688 \| DIPQUO hydrochloride \| Ingliforib \| (-)-p-Bromotetramisole Oxalate \| Glycogen phosphorylase-IN-1 \| Tracheloside \| H-HomoArg-OH.HCl \| L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium \| H-HoArg-OH \| Calcium glycerophosphate \| Uric Acid \| Disodium monofluorophosphate
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Metabolism Compound Library \| Anti-Diabetic Compound Library \| Highly Selective Inhibitor Library \| NO PAINS Compound Library \| Anti-Metabolism Disease Compound Library

CP-91149|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务