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网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Phosphorylase 抑制剂 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
  • CP-91149

CP-91149

CP-91149
￥500 1EA 起订
上海 更新日期：2020-01-17

上海伟寰生物科技有限公司

非会员
联系人：伟寰生物
电话：021-55669583拨打
手机：18616258598 拨打
邮箱：sales@wheybio.com

产品详情:

英文名称：
CP-91149
货号：
A8403
规格：
10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/100mg


产品说明

糖原磷酸化酶选择性抑制剂


该产品包含在以下化合物库中:

  • Bioactive Compound Library
  • Metabolism-related Compound Library

质量控制

  • 纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号 186392-40-5    
别名
分子式 C21H22ClN3O3 分子量 399.87
溶解性 >16.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°

 

实验操作

细胞实验[2]：

细胞系

来源于雄性Wistar大鼠肝的肝脏细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>16.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月

反应时间

2.5μm; 3h.

应用

在肝细胞中，CP-91149可以特异性抑制磷酸化酶，导致磷酸化酶由a到b的转变。CP-91149通过对磷酸化酶a的去磷酸化，而非抑制糖原降解或循环，从而刺激糖原合成。
动物实验[3]：

动物模型

雄性糖尿病C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠

剂量

10、25、50 mg/kg（后两个浓度具有效应）,口服

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1.][1] Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.

[2.][2] Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.

产品描述

CP-91149是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂，其IC50值为0.13 μM。

糖原磷酸化酶是一种磷酸化酶，其通过作用于末端α-1,4糖苷键释放葡萄糖-1-磷酸，从而催化糖原的糖苷键磷酸化裂解。其能控制细胞中糖原分解的限速步骤。

体外实验：原代人肝细胞和离体大鼠肝细胞中，CP-91149处理能抑制胰高血糖素刺激的糖原分解，其IC50值分别为2.1 μM和10-100 μM [1]。CP-91149抑制磷酸化酶a，引起糖原合成酶的活化以及将蛋白从可溶部分向颗粒部分转移，其模仿胰岛素刺激的糖原合成[2]。

体内实验： 按25–50 mg/kg CP-91149处理糖尿病ob/ob小鼠能迅速降低血糖，但是并不改变血糖正常、非糖尿病小鼠的血糖水平[1]。

参考文献：
1.  Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
2.  Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.

温馨提示：不可用于临床治疗。
CP-91149;生物化学

公司简介


成立日期 (12年)
注册资本 1500万人民币
员工人数
年营业额
经营模式
主营行业

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