CP-91149

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上海更新日期：2020-01-17

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产品详情:

英文名称：: CP-91149

货号：: A8403

规格：: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/100mg

产品说明

糖原磷酸化酶选择性抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Metabolism-related Compound Library

质量控制

纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号	186392-40-5
别名
分子式	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	分子量	399.87
溶解性	>16.4mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系	来源于雄性Wistar大鼠肝的肝脏细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>16.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月
反应时间	2.5μm; 3h.
应用	在肝细胞中，CP-91149可以特异性抑制磷酸化酶，导致磷酸化酶由a到b的转变。CP-91149通过对磷酸化酶a的去磷酸化，而非抑制糖原降解或循环，从而刺激糖原合成。
动物实验[3]：
动物模型	雄性糖尿病C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠
剂量	10、25、50 mg/kg（后两个浓度具有效应）,口服
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1.][1] Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781. [2.][2] Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.

产品描述

CP-91149是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂，其IC50值为0.13 μM。

糖原磷酸化酶是一种磷酸化酶，其通过作用于末端α-1,4糖苷键释放葡萄糖-1-磷酸，从而催化糖原的糖苷键磷酸化裂解。其能控制细胞中糖原分解的限速步骤。

体外实验：原代人肝细胞和离体大鼠肝细胞中，CP-91149处理能抑制胰高血糖素刺激的糖原分解，其IC50值分别为2.1 μM和10-100 μM [1]。CP-91149抑制磷酸化酶a，引起糖原合成酶的活化以及将蛋白从可溶部分向颗粒部分转移，其模仿胰岛素刺激的糖原合成[2]。

体内实验：按25–50 mg/kg CP-91149处理糖尿病ob/ob小鼠能迅速降低血糖，但是并不改变血糖正常、非糖尿病小鼠的血糖水平[1]。

参考文献：
1. Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
2. Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.

温馨提示：不可用于临床治疗。

CP-91149;生物化学