塞卡替尼
中文名称:塞卡替尼
英文名称:Saracatinib
CAS号:379231-04-6
分子式:C27H32ClN5O5
分子量:542.03
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:379231-04-6.mol
塞卡替尼 性质
熔点 | 84-89°C |
---|---|
沸点 | 671.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.348 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(50mg/ml)和乙醇(54mg/mL加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 7.55±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
塞卡替尼 用途与合成方法
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Target | Value |
c-Src
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
LCK
(Cell-free assay) | <4 nM |
c-YES
(Cell-free assay) | 4 nM |
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay) | 4 nM |
Lyn
(Cell-free assay) | 5 nM |
Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。
Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。
塞卡替尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-10234 | 1 mg | 162 | ||
2024-11-08 | HY-109567A | 塞卡替尼 | 379231-04-6 | 5mg | 750 |
塞卡替尼供应商 更多
戊言医药科技(上海)有限公司
黄金产品
联系电话:021-61001086 13671938079
产品介绍:
中文名称:塞卡替尼
英文名称:AZD-0530
CAS:379231-04-6
纯度:0.99
包装信息:10
备注:Kg级|
上海珞珐生化科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-51111890 15317326293
产品介绍:
英文名称:Saracatinib
CAS:379231-04-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M14308
武汉英诺医药科技有限公司
大货
现货
联系电话:+86-027-59232304 15387063101
产品介绍:
中文名称:塞卡替尼
英文名称:AZD0530
CAS:379231-04-6
纯度:0.98
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:g\kg
库存量:271g
现货日期:2024/11/22 11:11:17
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Saracatinib
CAS:379231-04-6
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:塞卡替尼
英文名称:Saracatinib
CAS:379231-04-6
纯度:98%
包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C14144