塞卡替尼
中文名称:塞卡替尼
英文名称:Saracatinib
CAS号:379231-04-6
分子式:C27H32ClN5O5
分子量:542.03
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:379231-04-6.mol
塞卡替尼 性质
熔点 | 84-89°C |
---|---|
沸点 | 671.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.348 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(50mg/ml)和乙醇(54mg/mL加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 7.55±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
塞卡替尼 用途与合成方法
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Target | Value |
c-Src
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
LCK
(Cell-free assay) | <4 nM |
c-YES
(Cell-free assay) | 4 nM |
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay) | 4 nM |
Lyn
(Cell-free assay) | 5 nM |
Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。
Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。
塞卡替尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-10234 | 1 mg | 162 | ||
2024-11-08 | HY-109567A | 塞卡替尼 | 379231-04-6 | 5mg | 750 |
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