APREMILAST (PDE抑制剂)

Apremilast甲磷酸二酯酶（PDE）包括一组的酶降解的磷酸二酯键在第二信使分子的cAMP和cGMP的。它们调节亚细胞结构域内环核苷酸信号传导的定位、持续时间和幅度。因此，PDE是由这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节剂。Apremilast是PDE4的一种小分子抑制剂，一种分解环磷酸腺苷（cAMP）的酶。药效学机制：在炎性细胞中，PDE4是负责该反应的主要酶。 PDE抑制剂已被确定为肺动脉高压，冠心病，痴呆，抑郁症，哮喘，COPD，原生动物感染（包括疟疾）和精神分裂症等领域的新潜在治疗药物。 PDE在癫痫发作中也很重要。例如，PDE损害了腺苷的抗癫痫活性。此外，在戊四唑诱导的癫痫发作中使用PDE抑制剂（己酮可可碱）通过增加癫痫发作的时间潜伏期和减少体内癫痫发作持续时间来表明抗癫痫作用。