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多西他赛新闻专题

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  • 2019-04-23   多西紫杉醇的说明书
    [简介]多西紫杉醇是一类结构复杂的紫杉烷类化合物,其结构特点与紫杉醇相似,其不同点仅在于紫杉醇母核C10上的乙酰氧基被羟基取代,以及C13侧链N上的苯甲酰基被叔丁氧羰基取代。结构上的特性对于多西紫杉醇的体外抗微管蛋白活性至关重要:其对微管结合部位的亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和装配促进剂,活性比紫杉醇大2倍;在抗瘤活性体外试验中,已证实多西紫杉醇活性是紫杉醇的1.3~12倍,且毒副作用小,水溶性增加使其易制成制剂。1995年多西紫杉醇注射剂首次上市后,目前已在40多个国家上市使用成为肿瘤治疗的一线用药。
  • 2018-08-07   多西他赛的药理作用是什么
    [简介]多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。
  • 2016-03-23   多西紫杉醇
    [简介]多西紫杉醇是以紫杉树中的化学物质为基础而合成出来的一种药物。药物作用机制与紫杉醇相似,即抑制微管(microtubules)的解聚,抑制细胞分裂。适用于局部晚期非小细胞性肺癌或转移性乳腺癌的治疗。
  • 2010-12-05   多烯紫杉醇
    [简介]多烯紫杉醇又称多西紫杉醇、多西他赛、无水多烯紫杉醇、泰索帝,为白色或类白色粉状固体,由浆果紫杉针叶提取物经结构修饰而合成制备的化合物,属紫杉类新型抗肿瘤药物,为脂溶性化合物,难溶于水(2.903μg/ml),由于结构上以特丁氧羰基取代了紫杉醇中的苯甲酰基,因而多烯紫杉醇水溶性略大于紫杉醇(0.25 μg/ml~0.60μg /ml)。抗肿瘤机制与紫杉醇相同,也是通过抑制微管蛋白解聚来发挥其抗肿瘤活性,但在微管蛋白聚合的解聚抑制活性约为紫杉醇的2倍,对晚期乳腺癌效果较好,优于其它单种药治疗(25 %~53 %)的结果,也强于蒽环类药物,对晚期乳腺癌有效率为60%,晚期乳癌有效率达49%,对晚期非α细胞肺癌、晚期卵巢癌、胰腺癌、头颈癌及胃癌皆有较好疗效。治疗效果分别是晚期非小细胞肺癌有效率达31%,对晚期卵巢癌有效率达30%、胰腺癌好转率为29%、头颈癌44%、胃癌24%。