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喹诺酮类药

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喹诺酮类合成抗菌药的发展经历 了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年开发的萘啶酸(Nalidixic acid), 它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌有效,但 对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效,吸收 差、生物利用度低、易耐药而被淘汰。第 二代喹诺酮类的典型代表是70年代后 期开发的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡 哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使 用吡哌酸治疗革兰氏阴性菌感染效果 较好,对绿脓杆菌感染的治疗效果优于 萘啶酸和羧苄青霉素,但不如庆大霉 素。缺点是对革兰氏阳性菌作用差,血 药浓度较低,有一定的中枢神经系统的 毒性作用。
20世纪70年代后期头孢菌素类 的开发达到了顶峰,其价格使一般患者 难以承受,第三代喹诺酮——氟喹诺酮 合成抗菌药的开发给世人以“山穷水尽 疑无路,柳暗花明又一村”之感。氟喹诺 酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的 第6位上代入了一个氟原子的一类喹 诺酮类抗菌药。它们不仅在对抗革兰氏 阴性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物 强4~64倍,而且在对抗革兰氏阳性菌 方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8~64倍,它们口服吸收好,耐药性很 少,由于是化学合成品,相对来说比抗 生素(尤其是第三代头孢菌素)要便宜。
细菌细胞的DNA是以双股螺旋 的形式存在的,其双股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的作用机 理就是抑制DNA螺旋酶,造成染色体 损害,使细胞不再分裂繁殖。由于其作 用机理独特,不受质粒传导耐药性的影 响,故与许多抗菌药无交叉耐药性。
氟喹诺酮类抗菌药物的优点如下。
1.抗菌谱广、抗菌活性强,有的可 与第三代头孢菌素相媲美(如氧氟沙星 等)。对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌和 比较棘手的耐甲氧西林的金黄色葡萄 球菌(MRSA)也有作用;在对革兰氏阴 性菌方面已扩展到绿脓杆菌、嗜血流感 杆菌和产生青霉素酶的淋球菌;有的新 氟喹诺酮类抗菌药对支原体和衣原体 也有效。
2. 口服吸收好,组织分布广。一般 氟喹诺酮口服后血中达峰时间为1~ 2h,其血浆蛋白结合率低,大约为 10%~40%,服药后可广泛分布于肝、 肾、皮肤和肺等组织内。
3. 治疗范围广,对肠道、泌尿道、 胆道、呼吸道感染,前列腺炎、骨髓炎等 均有一定的治疗效果,广泛用于各科感 染的治疗。
4.耐药性较少。氧氟沙星在德国 使用8年后仍可抑制96.8%的革兰氏 阴性菌和93.3%的革兰氏阳性菌;环 丙沙星在英国有91%的绿脓杆菌和 95%的金黄色葡萄球菌对其敏感;我国 有调查表明氟喹诺酮类对绿脓杆菌的 耐药性近年来呈上升趋势,由4.4%升 至10%。
氟喹诺酮类抗菌药的特点如下。
1. 在抗菌作用方面,一般对革兰 氏阳性菌作用不如对革兰氏阴性菌作 用强。
2. 不良反应包括消化道症状,一 般无须停药;中枢神经系统症状,如焦 虑、紧张、失眠、头疼等环丙沙星较多 见;皮疹也有可能出现;肝、肾功能异常 的发生率一般为0.5%~1.0%。
3. 长期对小狗的磁共振成像 (MRI)和超声研究表明,有骨关节软骨 中间层基质疏松的现象,但对近百例人 的观察尚未见到,为安全起见本类药物 不宜长期大量给予哺乳妇和骨骼发育 中的少年儿童。由于本品抑制DNA的 复制,故孕妇也应慎用。
4.个别氟喹诺酮(如洛美沙星、依 诺沙星、斯帕沙星)长期大量给予户外 劳动的老年农民,少数会出现光毒性反 应。
在药物相互作用方面的几种情况。
1. 与牛奶、乳酪和含钙、镁、铁、铝 等药物同服会影响抗菌效果;一般建议 空腹服用,饭后服用则血中药物的达峰 时间要推迟1~2小时,但吸收的总量 不变;尿液呈酸性有利于其排泄,在碱 性尿中易出现沉淀。
2. 与茶碱等黄嘌呤药物的相互作 用可以分为三类情况:与依诺沙星同服 可使茶碱血药浓度升高两倍;与环丙沙 星、托苏沙星同服可使茶碱血药浓度升 高20%;与洛美沙星、诺氟沙星同服, 对茶碱的血药浓度无影响。
3.与非甾体解热镇痛药芬布芬同 服,可促使芬布芬与γ-氨酪酸(GABA) 受体结合诱导癫发作,故有癫病史 者应慎用。
4. 与其他抗菌药伍用也应慎重。 如与万古霉素伍用可见肾毒性增加;与 阿霉素、呋喃呾啶同用可使肾功能下降 (环丙沙星);与氯霉素、多西环素、氯洁 霉素和大环内酯类抗生素伍用其抗菌 作用下降,还易出现造血系统和神经系 统的不良反应。

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莫西沙星 巴洛沙星 盐酸沙拉沙星 氟哌酸 加替沙星 帕珠沙星 盐酸莫西沙星 那氟沙星 吉米沙星 双氟沙星 盐酸恩诺沙星 普卢利沙星 水合加替沙星 甲磺酸帕珠沙星 马波沙星 沙拉沙星 培氟沙星 左旋氧氟沙星羧酸 盐酸二氟沙星 盐酸加替沙星 甲磺酸达氟沙星 西他沙星 克林沙星 菲宁达 盐酸洛美沙星 环丙沙星 达诺沙星 甲磺酸吉米沙星 甲苯磺酸妥舒沙星 左氧氟沙星 西诺沙星 氟罗沙星 奥比沙星 甲苯磺酸妥舒沙星 萘啶酸 西他沙星 曲伐沙星 依诺沙星 替马沙星 格帕沙星 司帕沙星 依诺沙星 盐酸左氧氟沙星 盐酸贝西沙星 甲苯磺酸妥舒沙星 普卢利沙星 贝西沙星 葡萄酸依诺沙星 司帕沙星 欧拉沙星 氧氟沙星盐酸盐 (环丙沙星M4) 乳酸环丙沙星 甲磺酸左旋氧氟沙星 (环丙沙星M3) 恩诺沙星钠盐 甲磺酸培氟沙星 乳酸环丙沙星 8-氟莫西沙星 盐酸克林沙星 洛美沙星 环丙沙星盐酸盐 盐酸氧氟沙星 加雷沙星 8-羟基莫西沙星 盐酸诺氟沙星 诺氟沙星胶囊 (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 1/2 水合物 左氧氟沙星相关物质A 如氟沙星 左氧氟沙星羧酸乙酯 左氧氟沙星羧酸 非那沙星 培氟沙星 盐酸格帕沙星 米洛沙星 8-乙氧基莫西沙星 乳酸恩诺沙星 吡哌酸 莫西沙星盐酸盐单水合物 左氧那地沙星 乳酸左旋氧氟沙星 罗索沙星 帕珠沙星单盐酸盐 氧氟沙星相关物质A 盐酸卡德沙星 盐酸左氧氟沙星片 恩诺沙星速溶粉 复方盐酸环丙沙星可溶粉 盐酸沙拉沙星可溶性粉 诺氧沙星 环丙沙星甲酰胺 烟酸蒽诺沙星 8-乙氧基加替沙星 加替沙星杂质E 天门冬氨酸罗美沙星 甲磺酸加替沙星 左氧氟沙星/氧氟沙星 环丙沙星杂质E 盐酸芦氟沙星 烟酸诺氟沙星 乳酸司帕沙星 乳酸氟罗沙星 谷氨酸诺氟沙星注射液 帕唑沙星 洛美沙星环合物 盐酸环丙沙星片 甲磺酸加替沙星 氧氟沙星葡萄糖注射液 氨氟沙星 盐酸环丙沙星 杂质A 盐酸恩渃沙星 环丙沙星杂质B 环丙沙星杂质A 加替沙星杂质A 盐酸蒽氟沙星 氟罗沙星葡萄糖注射液 诺氟沙星葡萄糖 盐酸环丙沙星胶囊 烟酸巴洛沙星 阿拉曲伐沙星 盐酸莫西沙星杂质E 加替沙星杂质D 诺氟沙星碱 甲磺酸双氟沙星 氧氟沙星片 复方氧氟沙星可溶性粉 诺氟沙星盐酸盐 氧氟沙星胶囊 乳酸左氧氟沙星片 诺氟沙星葡萄糖注射液 西替沙星 盐酸莫西沙星杂质C 环丙沙星相关物质A 环丙沙星杂质D 蒽诺沙星碱 托氟沙星 甲磺酸培氟沙星注射液 莫西沙星粗品 盐酸沙拉沙星注射液 盐酸环丙沙星注射液 艾氯沙星 培氟沙星二水合物 天门冬氨酸洛美沙星 加替沙星杂质C 盐酸莫西沙星对照品 乳酸加替沙星 恩诺沙星碱 乳酸左氧氟沙星分散片 乳酸左氧氟沙星注射液 沛马沙星 氧氟沙星注射液 恩诺沙星钠 门冬氨酸洛美沙星注射液 司帕沙星胶囊 莫西沙星侧链 环丙沙星杂质 H 环丙沙星杂质C 乳酸诺氟沙星 洛美沙星中间体 盐酸帕珠沙星 强效盐酸环丙沙星 加替沙星羧酸 呋喃沙星 氧氟沙星口服液 维布沙星 盐酸莫西沙星 诺氟沙星杂质 A 加替沙星杂质B 感染类诺氟沙星胶囊 琥诺沙星 噻克沙星 盐酸莫西沙星峰鉴别 甲磺酸帕珠沙星原料药 盐酸左氧氟沙星注射液 盐酸马波沙星 盐酸莫西沙星杂质B 盐酸莫西沙星杂质 环丙沙星杂质F 伊洛沙星 美拉沙星 宾氟沙星 盐酸左氧氟沙星胶囊 阿拉曲伐沙星 氟罗沙星注射液 右旋氧氟沙星 盐酸环丙沙星可溶性粉 盐酸蒽诺沙星 巴洛沙星二水合物 恩诺沙星可溶性粉 葡萄糖酸依诺沙星 谷氨酸诺氟沙星 甲磺酸左氧氟沙星 盐酸诺氟沙星

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