乳酸诺氟沙星

乳酸诺氟沙星(Norfloxacin lactate)，是诺氟沙星 (氟哌酸)的乳酸盐，是90年代第三代喹诺酮类的新型广谱水溶性抗菌药，其水溶性是诺氟沙星的1250倍，在动物体内排泄迅速，残留极低，而且抗菌活性极强，对绝大多数杆菌、球菌、衣原体、支原体等都显示了极强的生物活性，尤其对耐药菌株疗效显著。既适用于禽沙门氏杆菌病、大肠杆菌病、 嗜血杆菌病、 禽霍乱、 葡萄球菌病、 败血支原体病、链球菌病等一系列的禽病；又适用于仔猪白痢、 仔猪黄痢、 猪水肿病、 仔猪副伤寒、 猪肺疫、 猪丹毒、 布氏杆菌病、 链球菌病、 萎缩性鼻炎、猪痢疾、 猪气喘病、乳房炎、 子宫炎、 无乳综合症等一些猪病；同时还适用于犊牛及羔羊 的大肠杆菌病，牛及绵羊的巴氏杆菌病，牛、羊的沙门氏杆菌病、布氏杆菌病，牛传染性胸膜炎等传染性疾病，对牛、羊的非传染性疾病的细菌感染亦有良好的防治效果。 类白色或淡黄色粉末状、水溶性好。
有关乳酸诺氟沙星的概述、理化性质、制备方法、应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-21）
图1为制备乳酸诺氟沙星的反应式
操作方法：在配有冷凝器、 电动搅拌器的三口烧瓶中，加入溶媒和计算量的乳酸，加热至 80℃ ，搅拌下加入诺氟沙星，继续加热 30min，冷却至室温 , 离心、 洗涤、 干燥即得。探索最佳制备条件为：诺氟沙星与乳酸摩尔比为 1∶1. 05，反应温度 80～ 85℃，反应时间 30 min，产品平均收率在 96% 以上，原料成本可降低10% 。 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑菌作用，尤其对革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用。能直接作用细菌的核， 抑制DNA细菌旋转酶，从而阻断DNA复剂，从细菌核的深处破坏细菌的代谢和增殖, 因而能迅速把细菌杀死。 1.禽病：适用于禽沙门氏杆菌病、大肠杆菌病、嗜血杆菌病、禽霍乱、葡萄球菌病、败血支原体病、链球菌病等。
2.猪病：适用于仔猪白痢、仔猪黄痢、猪水肿病、仔猪副伤寒、猪肺疫、猪丹毒、布氏杆菌病、链球菌病、萎缩性鼻炎、猪痢疾、猪气喘病、乳房炎、子宫炎、无乳综合症等。
3.牛羊病：适用于犊牛及羔羊 的大肠杆菌病，牛及绵羊的巴氏杆菌病，牛、羊的沙门氏杆菌病、布氏杆菌病，牛传染性胸膜炎等传染性疾病。同时对牛、羊的非传染性疾病的细菌感染亦有良好的防治效果。