诺氟沙星
- 中文名称:诺氟沙星
- 中文同义词: 氟哌酸 诺氟沙星 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 诺氟沙星D8 氟哌酸(诺氟沙星) 氟哌酸,1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-哌嗪-3-喹啉羧酸 1,4-二氢-1-乙基-6-氟-4-氧代-7-(1- 哌嗪)-喹啉-3-羧酸
- 英文名称:Norfloxacin
- 英文同义词: 1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica am-715 MK-366 NORFLOXACINE NORFLOXACIN LACTATE NORFLOXACIN noroxin
- CAS号:70458-96-7
- 分子式:C16H18FN3O3
- 分子量:319.33
- EINECS号:274-614-4
- 相关类别: 分析标准品 中间体 抗生素 喹诺酮类 医药原料 小分子抑制剂 抗病毒抗感染类 原料药 抗病源性微生物药 喹诺酮类药物 药物 饲料添加剂 兽药原料 抗生素类 Pharmaceutical intermediates NOROXIN Pharmaceutical Active Pharmaceutical Ingredients APIs Intermediates & Fine Chemicals Pharmaceuticals API's Aromatics Heterocycles 生命科学标准品 兽药抗菌原料 化合物 兽药 兽药类 生化试剂
- Mol文件:70458-96-7.mol
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诺氟沙星 性质
- 熔点 220°C
- 密度 1.2504 (estimate)
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 Very slightly soluble in water, slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
- 形态Crystalline Powder
- 酸度系数(pKa)pKa1 6.34; pKa2 8.75(at 25℃)
- 颜色White to yellow
- 水溶解性 Soluble in acetic acid. Also soluble in acetone or cloroform. Slightly soluble in water
- Merck 14,6700
- InChIKeyOGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库70458-96-7(CAS DataBase Reference)
- 抗感染药氟哌酸是喹诺酮类抗感染药,又称诺氟沙星,对大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌有高度抗菌活性,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在细菌的DNA促旋酶,使细菌DNA螺旋开裂,迅速抑制细菌的生长和繁殖,杀灭细菌,且对细胞壁有很强的渗透作用,因而其杀菌作用更强且对胃黏膜的刺激较小。
临床上用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病,主要适应症如下:
1、泌尿生殖系感染:单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。
2、胃肠道感染。
3、伤寒和其他沙门氏菌感染。
氟哌酸是一个浓度依赖性的药物,即药物在体内的浓度与疗效成正比,浓度越高则疗效越好。由于食物会延缓氟哌酸在人体内的吸收速度,饭前空腹服药比饭后服药的血药浓度高2~3倍,所以饭后服会使疗效大打折扣,还可能导致敏感细菌对氟哌酸甚至同类抗菌药物的耐药。
编辑 By ChemicalBook WangXiaoLan。 - 化学性质 类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦。暴露在空气中易吸湿,形成半水合物。遇光色渐变深。25℃时的溶解度(mg/m1):水0.28,甲醇0.98,乙醇1.9,丙酮5.1,氯仿5.5,乙醚0.01,苯0.15,乙酸乙酯0.94,辛醇5.1,冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液,略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取决于pH值,在pH<5或pH>10时快速增加。熔点218-224℃,也有报道熔点220-221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液):约274,325.336nm(A高约1109,437,425)。pKal 6.34;pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):全部>4000口服;全部1500皮下注射;470,>500肌肉注射;220,270静脉注射。
- 用途 具有广谱高效的抗菌作用,治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗,疗效显著。
- 用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。
- 用途 适用于尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。抗菌药,用于治疗上呼吸道感染,泌尿系统、胃肠道系统细菌感染,对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效
- 用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏杆菌、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌具有强大的抗菌作用。
- 生产方法 邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离��难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。
诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。 - 类别有毒物品
- 毒性分级中毒
- 急性毒性静脉-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
- 可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能变化
- 储运特性通风低温干燥
- 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
- 危险品标志 Xn
- 危险类别码 20/21/22-36/37/38
- 安全说明 26-37/39-24/25
- WGK Germany 2
- RTECS号VB2005000
- HazardClass IRRITANT
- 海关编码 29335990
- 毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): >4000 orally (both species); 1500 s.c. (both species); 470, >500 i.m.; 220, 270 i.v. (Irikura)
- 语言:English提供商:N-Desmethylpefloxacin
- 语言:English提供商:SigmaAldrich
- 更新日期2018-06-12
- 产品编号N0817
- 产品名称诺氟沙星
- CAS编号70458-96-7
- 包装5G
- 价格480
- 更新日期2018-06-12
- 产品编号N0817
- 产品名称诺氟沙星
- CAS编号70458-96-7
- 包装25G
- 价格1250
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- 公司名称:康必拓医药化工有限公司 黄金产品
- 联系电话:0371-55613275
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包装信息:25kg/drum
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英文名称:Norfloxacin
CAS:70458-96-7
纯度:99% 包装信息:120RMB/25KG
- 公司名称:百灵威科技有限公司
- 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
-
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中文名称:诺氟沙星
英文名称:Norfloxacin, 98%
CAS:70458-96-7
纯度:98% 包装信息:25G;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
- 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
- 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
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产品介绍:
中文名称:诺氟沙星
英文名称:Norfloxacin
CAS:70458-96-7
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:5g;25g 备注:N0817
- 公司名称:INTATRADE GmbH
- 联系电话:+49 3493/605464
-
产品介绍:
英文名称:Norfloxacine
CAS:70458-96-7
备注:PS03385
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