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诺氟沙星

基本属性 抗感染药性状药理作用药代动力学药物相互作用药物过量注意事项 MSDS 用途与合成方法 诺氟沙星 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
诺氟沙星
  • 中文名称:诺氟沙星
  • 英文名称:Norfloxacin
  • CAS号:70458-96-7
  • 分子式:C16H18FN3O3
  • 分子量:319.33
  • EINECS号:274-614-4
  • Mol文件:70458-96-7.mol
  • 诺氟沙星
诺氟沙星 性质
  • 熔点 220°C
  • 沸点 555.8±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 1.2504 (estimate)
  • 储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
  • 溶解度 Very slightly soluble in water, slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
  • 形态Crystalline Powder
  • 酸度系数(pKa)pKa1 6.34; pKa2 8.75(at 25℃)
  • 颜色White to yellow
  • 水溶解性 Soluble in acetic acid. Also soluble in acetone or cloroform. Slightly soluble in water
  • Merck 14,6700
  • InChIKeyOGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库70458-96-7(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)- (70458-96-7)
诺氟沙星 用途与合成方法
  • 抗感染药诺氟沙星,别名氟哌酸,是治疗肠道感染的常用药。特别是夏秋两季,由于细菌繁殖快,食物容易变质,很多人因饮食不洁,而引发细菌感染性腹泻。诺氟沙星往往成为家中常备药或者旅行常备药。诺氟沙星对大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌有高度抗菌活性,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在细菌的DNA促旋酶,使细菌DNA螺旋开裂,迅速抑制细菌的生长和繁殖,杀灭细菌,且对细胞壁有很强的渗透作用,因而其杀菌作用更强且对胃黏膜的刺激较小。
    诺氟沙星胶囊
    临床上用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病,主要适应症如下:
    1、泌尿生殖系感染:单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。
    2、胃肠道感染。
    3、伤寒和其他沙门氏菌感染。
    氟哌酸是一个浓度依赖性的药物,即药物在体内的浓度与疗效成正比,浓度越高则疗效越好。由于食物会延缓氟哌酸在人体内的吸收速度,饭前空腹服药比饭后服药的血药浓度高2~3倍,所以饭后服会使疗效大打折扣,还可能导致敏感细菌对氟哌酸甚至同类抗菌药物的耐药。
    编辑 By ChemicalBook WangXiaoLan。
  • 性状本品内容物为白色至淡黄色颗粒或粉末。
  • 药理作用诺氟沙星与氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星同属第三代氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
  • 药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
  • 药物相互作用1、尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
    2、诺氟沙星与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
    3、环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血药浓度,并调整剂量。
    4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
    5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
    6、本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
    7、多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。
    8、去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少诺氟沙星的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
    9、本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
  • 药物过量小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
  • 注意事项1、诺氟沙星宜空腹服用,并同时饮水250ml。
    2、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
    3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
    4、肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
    5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
    6、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。
    7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
    8、肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
    9、原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
  • 化学性质 类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦。暴露在空气中易吸湿,形成半水合物。遇光色渐变深。25℃时的溶解度(mg/m1):水0.28,甲醇0.98,乙醇1.9,丙酮5.1,氯仿5.5,乙醚0.01,苯0.15,乙酸乙酯0.94,辛醇5.1,冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液,略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取决于pH值,在pH<5或pH>10时快速增加。熔点218-224℃,也有报道熔点220-221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液):约274,325.336nm(A高约1109,437,425)。pKal 6.34;pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):全部>4000口服;全部1500皮下注射;470,>500肌肉注射;220,270静脉注射。
  • 用途 具有广谱高效的抗菌作用,治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗,疗效显著。
  • 用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。
  • 用途 适用于尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。抗菌药,用于治疗上呼吸道感染,泌尿系统、胃肠道系统细菌感染,对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效
  • 用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏杆菌、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌具有强大的抗菌作用。
  • 生产方法 邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
    在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。
    诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。
  • 类别有毒物品
  • 毒性分级中毒
  • 急性毒性静脉-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能变化
  • 储运特性通风低温干燥
  • 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2021-09-07
  • 产品编号N0817
  • 产品名称诺氟沙星
  • CAS编号70458-96-7
  • 包装5G
  • 价格530
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  • 更新日期2021-09-07
  • 产品编号N0817
  • 产品名称诺氟沙星
  • CAS编号70458-96-7
  • 包装25G
  • 价格1375
诺氟沙星 上下游产品信息
诺氟沙星供应商更多
  • 公司名称:湖北兴银河化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13437271305
  • 产品介绍: 中文名称:硫醚沙星
    CAS:70458-96-7
    纯度:45%;80% 包装信息:25kg/ 备注:武汉
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  • 公司名称:范德(北京)生物科技有限责任公司 黄金产品
  • 联系电话:15911056312
  • 产品介绍: 中文名称:诺氟沙星
    英文名称:Norfloxacin
    CAS:70458-96-7
    纯度:98.0% 包装信息:3g 备注:见官网产品说明
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  • 公司名称:湖北惠择普医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:17762444226 1776-2444226-
  • 产品介绍: 中文名称:诺氟沙星
    英文名称:norfloxacin
    CAS:70458-96-7
    纯度:99% 备注:湖北惠择普热销产品 15KG/纸桶/88
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  • 公司名称:武汉吉业升化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13545242311
  • 产品介绍: 中文名称:硫醚沙星
    CAS:70458-96-7
    纯度:98 备注:25公斤/
  •  
  • 公司名称:武汉裕清嘉衡药业有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15926260338 027-83855382-
  • 产品介绍: 中文名称:诺氟沙星
    英文名称:norfloxacin
    CAS:70458-96-7
    纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;1KG;25KG 备注:食品级
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