磺胺二甲嘧啶

磺胺二甲嘧啶为广谱抑菌剂，其对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质。因此磺胺二甲嘧啶能够抑制细菌的生长繁殖。磺胺二甲嘧啶的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。

将对乙酰氨基苯磺酰氯（1.0mmol）和环胺（1.5mmol）在水（1mL）中的混合物搅拌5分钟，并通过过滤收集所得沉淀物。将其转移到圆底烧瓶中，加入2 mL浓溶液。盐酸和4毫升水。将反应混合物在100°C下轻轻煮沸一小时。将在冰浴中获得的溶液冷却，并使用饱和NaHCO3水溶液碱化。过滤颗粒状沉淀物，用水洗涤，在空气中干燥，得到产品磺胺二甲嘧啶。

图 磺胺二甲嘧啶的合成路线

白色或微黄结晶或粉末。熔点176℃。几乎不溶于水（溶解度：29℃，150mg/100ml；37℃，192mg/100ml），该品在热乙醇中溶解，不溶于乙醚，易溶于稀酸或稀碱溶液。无嗅，味微苦，遇光颜色逐渐变深。 用于防治葡萄球菌及溶解性链球菌等的感染，对溶血性链球菌及胸膜炎球菌等细菌有抑制作用，主要治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等。 兽药，用于分析检测。 一种抗菌磺胺药；诱导CYP3A4表达，以及通过N-乙酰转移酶乙酰化；表现出性依赖的药物代谢动力学，通过雄性特定同源异构体CYP2C11产生代谢变化；抑制二氢叶酸合成酶，达到阻碍叶酸合成的效果 对溶血性链球菌、肺炎球菌及脑膜炎等细菌有抑制作用 由磺胺脒经与乙酰丙酮环合而得。