磺胺二甲嘧啶的药理药动学研究

背景及概述

磺胺二甲嘧啶，是一种有机化合物，化学式为C12H14N4O2S，是一种广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖[1]。

图1 磺胺二甲嘧啶性状图

药理作用

磺胺二甲嘧啶为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但细菌对该品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

药代动力学

口服磺胺二甲嘧啶后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%～80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%～40%，血消除半衰期（t1/2a）为5～7小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。

适应症

磺胺二甲嘧啶主要用于敏感菌引起的轻症感染，如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。

参考文献

[1]磺胺二甲嘧啶. DrugBank. [2018-07-25].