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培氟沙星

基本属性 产品特点药代动力学不良反应注意事项 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
培氟沙星
  • 中文名称:培氟沙星
  • 英文名称:Pefloxacin
  • CAS号:70458-92-3
  • 分子式:C17H20FN3O3
  • 分子量:333.36
  • EINECS号:274-611-8
  • Mol文件:70458-92-3.mol
  • 培氟沙星
培氟沙星 性质
  • 熔点 270-272° (dec)
  • 沸点 529.1±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 1.320±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 Sealed in dry,2-8°C
  • 酸度系数(pKa)0.16±0.20(Predicted)
  • CAS 数据库70458-92-3(CAS DataBase Reference)
培氟沙星 用途与合成方法
  • 产品特点培氟沙星是法国Roger Bellon 药厂开发的具有4-喹酮母核的第三代喹诺酮类药物,1985年上市,化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-( 4-甲哌嗪-1-基) -4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌谱广,抗菌活性强,作用方式为抑制细菌DN A促旋酶,多重耐药菌(包括院内菌株)对培氟沙星无交叉耐药性。
  • 药代动力学

    培氟沙星口服吸收迅速而完全,生物利用度达90%以上,血药浓度高,组织和体液穿透力强。有效浓度可维持8小时,体内分布广泛,T1/2为10~ 13小时。主要在肝内进行代谢,约58.9%经肾排出,尿液中有效浓度可维持24小时以上。

  • 不良反应

    发生率为8%。 不良反应较诺氟沙星大,静滴后 有30%患者出现胃肠道反应和 中枢神经症状。常见胃肠道反应 (口服后5.6%患者出现),其次 为过敏反应 (2.2%),包括光敏 反应和皮肤变态反应。中枢神经 症状的发生率为0.9%,有头 痛、失眠,也有肌肉及关节痛。 剂量过大 (一日量超过1.6g) 可引起血小板减少。

  • 注意事项

    培氟沙星不良反应较轻且短,胃肠反应较为常见,如恶心、呕吐。也可有皮肤和神经系统症状,如皮疹、光敏、失眠、眩晕,严重者可抽搐痉挛,个别可有肝、肾功能障碍。15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及对喹诺酮类过敏者禁用。肝、肾功能不良者慎用。避免日光照射,防止光敏。不可与氨茶碱、咖啡因、双香豆素类合用,以免引起中毒和出血。不可与抗酸剂合用,以免影响生物利用度。

  • 化学性质 类白色晶体,熔点270--272℃(分解)(从二甲基甲酰胺得到)。溶于碱性和酸性溶液,微溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):225静脉注射;1000口服;大鼠(g/kg):1.5腹腔注射;2.5口服。
    甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin Mesylate):C17H20FN3O3?CH3SO3H?2H2O。[149676-40-4]。白色至微黄色结晶性粉末,几无臭,味微苦。易溶于水,微溶于乙醇,几不溶于乙醚。
  • 用途 第三代喹诺酮类抗菌药,有广谱的抗菌作用,其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用,对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用,对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效,但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症,菌性脑膜炎,呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病,骨和关节等感染。
  • 用途 抗生素药,用于治疗大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌等感染
  • 生产方法 其合成可以诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。
    也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加水,浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至Ph=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2,冰箱中过夜。过滤,水洗,干燥得类白色的培氟沙星,收率82%,熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺酸,反应。冷至15℃,过滤析出的结晶,用10倍乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。
    也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解,酸化至Ph=7.2,得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中,反应得到的粗品用85%乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔点284℃。
安全信息
  • 毒性LD50 in mice (mg/kg): 225 i.v., 1000 orally; in rats (g/kg): 1.5 i.p., 2.5 orally (Goueffon)
培氟沙星 上下游产品信息
培氟沙星供应商更多
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:甲磺酸培氟沙星二水合物
    英文名称:Pefloxacin Mesylate dihydrate
    CAS:70458-92-3
    纯度:>97% 包装信息:10Mg,1Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Pefloxacine
    CAS:70458-92-3
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:上海隆盛化工有限公司
  • 联系电话:13585536065 021-58099652-8005
  • 产品介绍: 中文名称:培氟沙星
    英文名称:Pefloxacin
    CAS:70458-92-3
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  • 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
  • 联系电话:025-83697070
  • 产品介绍: 英文名称:1-ethyl-6-fluoro-7-(4-Methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
    CAS:70458-92-3
    纯度:98%. 包装信息:5g;1kg;10kg 备注:白色或近白色粉末
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  • 公司名称:上海瀚鸿科技股份有限公司
  • 联系电话:021-54302127 021-54306202-
  • 产品介绍: 中文名称:培氟沙星
    英文名称:Pefloxacin
    CAS:70458-92-3
    纯度:98+% 备注:AB08048
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