培氟沙星使用说明
发布日期:2020/2/10 11:14:26
背景及概述[1][2]
又叫培氟沙星，本品对革兰阴性菌如大肠杆菌、沙雷菌属等包括对耐氨苄青霉素、先锋唑啉的菌株仍有较强的抗菌活性。对肠道感染与第三代头孢菌素疗效相似。临床用于敏感菌引起的感染，包括呼吸系统及泌尿系统感染。口服：1次0.4g，1日2次，静滴：1次0.4g，1日2次。服后可有胃肠反应、皮肤变态反应及过敏反应等。肝功能不全者慎用。孕妇、儿童禁用。
药性与应用[4]
新的氟喹诺酮类，对G-菌、G+菌，包括肠菌科、绿脓杆菌、不动杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌及葡萄球菌属 (包括MRSA)具有广谱抗菌活性。对金葡菌与万古霉素相仿，但抗绿脓杆菌不及环丙沙星和噻甲羧肟头孢菌素 (Cetazidine)，对一些多价耐药菌株也有效。可口服和静脉给药，血浆蛋白结合率约为30%。t1/2在10～12h。胃肠道吸收良好。体内分布广泛，脑脊液、扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺、腹膜中都可达到有效治疗浓度。主要通过肾及肝脏消除，其中肾排除20%～40%，尿中有效浓度可维持24h以上; 其余经胆汁排除。临床主要用于肠杆菌科细菌及绿脓杆菌等G-杆菌所致的各种感染，如支气管及肺部感染、肾盂肾炎及复杂性尿路感染、前列腺炎、细菌性痢疾或其他肠道感染、伤寒及沙门菌属感染等。
口服： 400mg，2次/d，饭后服; 剂量可达1 200mg/d。静脉滴注：400mg，2次/d (溶于5%葡萄糖溶液250ml)，不可与含氯离子的溶液配伍，以免沉淀。腹水和黄疸病人，1次/2d。
药代动力学[7]
本品口服吸收迅速而完全，生物利用度达90%以上，血药浓度高，组织和体液穿透力强。有效浓度可维持8小时，体内分布广泛，T1/2为10～ 13小时。主要在肝内进行代谢，约58.9%经肾排出，尿液中有效浓度可维持24小时以上。
药理作用[5]
为第三代喹诺酮类中的优良品种，为广谱杀菌剂，具有很强的抗菌活性。抗菌作用机理和抗菌谱同氟哌酸，但强于萘啶酸、吡哌酸。对革兰阳性或阴性菌，包括绿脓杆菌、肠道细菌、金黄色葡萄球菌以及对青霉素、头孢菌素、氨基甙类抗生素耐药菌株均有效，且无交叉耐药。其后发抗菌效果可持续6h，故可抑制细菌再生。对人体肠道、阴道正常菌群无影响。口服吸收良好，一次0.4g，20min后90%被吸收，1.5h左右血峰浓度可达4μg/ml。PBP为30%，可广泛地分布于脑脊液、扁桃体、支气管、甲状腺、唾液腺、皮肤、肌肉、骨骼、腹膜液，特别是在心肌组织里的浓度比血清中浓度高1～4倍，作用时间长达12h。t1/2为10～12h。部分药物在体内代谢，代谢产物中一部分仍有活性，24h由尿中排出39%。
药代动力学研究[2]
高建华在家兔体内观察甲氟哌酸对茶碱的药物动力学的影响。方法：动物分为2组，第1组静注茶碱12mg·kg-1，第2组静注茶碱12mg·kg-1和甲氟哌酸20mg·kg-1，用高效液相法测定茶碱的血药浓度，计算机拟合房室模型并计算药物动力学参数。结果：茶碱的药时曲线符合二室模型，合用甲氟哌酸后，茶碱的药时曲线消除相血药浓度显著高于单用茶碱；茶碱的消除半衰期T1/2β和曲线下面积AUC明显增大；机体清除率Cl明显降低，两组之间有显著性或非常显著性差异。结论：甲氟哌酸能延缓茶碱在兔体内的清除，提示合并用药时应对茶碱进行临床给药监测。
配伍研究[3]
郑玉秋等人对有心脑血管疾病兼有感染的患者，用抗感染药物的同时也常给予复方丹参注射液。对两者同时应用药物的稳定性进行了实验和观察，发现甲氟哌酸与复方丹参注射液混合后立即产生极明显的沉淀反应，现报道如下。第1组取复方丹参注射液(上海中西药业股份有限公司生产，批号;980631)16 ml加入5％葡萄糖注射液(本院制剂室生产，批号:981225)250 ml中，摇匀静脉滴注给药。上述混合液室内静置观察6 h外观无变化。 第2组取甲氟哌酸(Peflacine，培福新，法国龙·波朗公司生产，批号:0398)400 mg加入5％葡萄糖注射液250 ml中，摇匀静脉滴注给药，上述混合液室内静置4 h外观无变化。
制剂[1]
甲磺酸培氟沙星颗粒： 每包25克含0.5克、50克含1克、100克含2克; 甲磺酸培氟沙星可溶性粉： 每袋12.5克含培氟沙星0.5克、25克含1克、50克含2克; 甲磺酸培氟沙星注射液： 100毫升2克。
不良反应[6]
发生率为8%。 不良反应较诺氟沙星大，静滴后 有30%患者出现胃肠道反应和 中枢神经症状。常见胃肠道反应 (口服后5.6%患者出现)，其次 为过敏反应 (2.2%)，包括光敏 反应和皮肤变态反应。中枢神经 症状的发生率为0.9%，有头 痛、失眠，也有肌肉及关节痛。 剂量过大 (一日量超过1.6g) 可引起血小板减少。
药物相互作用[6]
1. 与茶碱合用，可使茶碱 在血中浓度升高20%，易出现 后者的毒性反应。
2. 本品注射液不能与氯化 钠及含氯离子的注射液配伍，以免产生沉淀。
3. 其他见诺氟沙星项下。
注意事项[4]
不良反应较轻且短，胃肠反应较为常见，如恶心、呕吐。也可有皮肤和神经系统症状，如皮疹、光敏、失眠、眩晕，严重者可抽搐痉挛，个别可有肝、肾功能障碍。15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及对喹诺酮类过敏者禁用。肝、肾功能不良者慎用。避免日光照射，防止光敏。不可与氨茶碱、咖啡因、双香豆素类合用，以免引起中毒和出血。不可与抗酸剂合用，以免影响生物利用度。
主要参考资料
[1] 新全实用兽药手册
[2] 高建华.甲氟哌酸对茶碱在家兔体内药物动力学的影响[J].中国药理学通报，1997(06):77-79.
[3] 郑玉秋，王兰玲，孙海平.甲氟哌酸注射液与复方丹参注射液配伍的实验观察[J].淮海医药，1999(04):69-70.
[4] 新全实用药物手册
[5]常用新药手册
[6] 实用药物手册
[7]口腔临床药物手册
