70458-92-3
中文名称
培氟沙星
英文名称
Pefloxacin
CAS
70458-92-3
EINECS 编号
274-611-8
分子式
C18H28FN3O8S
MDL 编号
MFCD01685696
分子量
465.49
MOL 文件
70458-92-3.mol
更新日期
2024/04/08 16:16:24
结构式
基本信息
中文别名
甲氟哌酸
培氟哌酸
培氟沙星
甲磺酸培氟沙星
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-佳绩-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸
培氟哌酸
培氟沙星
甲磺酸培氟沙星
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-佳绩-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文别名
1-ETHYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID) METHANE SULPHONATE DIHYDRATE
1-ETHYL-6-FLUORO-7-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-4-OXO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
EU-5306
PEFLOXACIN
PEFLOXACINE MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACINE METHANSULFONATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN MESYLATE
PEFLOXACIN MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN METHANESULFONATE
PEFLOXACIN METHANE SULFONATE DIHYDRATE
PERFLOXACINE
RB-1589
1584rb
1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-quinolinecar
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazi
am725
am-725
nyl)-4-oxo-
pefloxacine
peflacin
1-ETHYL-6-FLUORO-7-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-4-OXO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
EU-5306
PEFLOXACIN
PEFLOXACINE MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACINE METHANSULFONATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN MESYLATE
PEFLOXACIN MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN METHANESULFONATE
PEFLOXACIN METHANE SULFONATE DIHYDRATE
PERFLOXACINE
RB-1589
1584rb
1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-quinolinecar
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazi
am725
am-725
nyl)-4-oxo-
pefloxacine
peflacin
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物
物理化学性质
| 外观性状 | 类白色晶体，熔点270--272℃(分解)(从二甲基甲酰胺得到)。溶于碱性和酸性溶液，微溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：225静脉注射；1000口服；大鼠(g/kg)：1.5腹腔注射；2.5口服。 甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin Mesylate)：C17H20FN3O3?CH3SO3H?2H2O。[149676-40-4]。白色至微黄色结晶性粉末，几无臭，味微苦。易溶于水，微溶于乙醇，几不溶于乙醚。 |
| 熔点 | 270-272° (dec) |
| 沸点 | 529.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.320±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于酸性水溶液（轻微）、甲醇（轻微）、水（轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 0.16±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| CAS 数据库 | 70458-92-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P321-P330-P332+P313-P337+P313-P362-P403+P233-P405-P501 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 225 i.v., 1000 orally; in rats (g/kg): 1.5 i.p., 2.5 orally (Goueffon) |
应用领域
用途一
抗生素药，用于治疗大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌等感染
用途二
第三代喹诺酮类抗菌药，有广谱的抗菌作用，其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用，对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用，对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效，但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症，菌性脑膜炎，呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病，骨和关节等感染。
制备方法
方法一
其合成可以诺氟沙星为原料，经甲基化而得产品。也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合，室温反应后再回流。蒸除溶剂，加水，浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色，过滤。滤液碱化至Ph=11，再加活性炭脱色，过滤，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中过夜。过滤，水洗，干燥得类白色的培氟沙星，收率82%，熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反应。冷至15℃，过滤析出的结晶，用10倍乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。
也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星；将其加入甲磺酸的水溶液中，反应得到的粗品用85%乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔点284℃。
常见问题列表
产品特点
培氟沙星是法国Roger Bellon 药厂开发的具有4-喹酮母核的第三代喹诺酮类药物，1985年上市，化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-7-( 4-甲哌嗪-1-基) -4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌谱广，抗菌活性强，作用方式为抑制细菌DN A促旋酶，多重耐药菌(包括院内菌株)对培氟沙星无交叉耐药性。
药代动力学
培氟沙星口服吸收迅速而完全，生物利用度达90%以上，血药浓度高，组织和体液穿透力强。有效浓度可维持8小时，体内分布广泛，T1/2为10～ 13小时。主要在肝内进行代谢，约58.9%经肾排出，尿液中有效浓度可维持24小时以上。
不良反应
发生率为8%。 不良反应较诺氟沙星大，静滴后 有30%患者出现胃肠道反应和 中枢神经症状。常见胃肠道反应 (口服后5.6%患者出现)，其次 为过敏反应 (2.2%)，包括光敏 反应和皮肤变态反应。中枢神经 症状的发生率为0.9%，有头 痛、失眠，也有肌肉及关节痛。 剂量过大 (一日量超过1.6g) 可引起血小板减少。
注意事项
培氟沙星不良反应较轻且短，胃肠反应较为常见，如恶心、呕吐。也可有皮肤和神经系统症状，如皮疹、光敏、失眠、眩晕，严重者可抽搐痉挛，个别可有肝、肾功能障碍。15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及对喹诺酮类过敏者禁用。肝、肾功能不良者慎用。避免日光照射，防止光敏。不可与氨茶碱、咖啡因、双香豆素类合用，以免引起中毒和出血。不可与抗酸剂合用，以免影响生物利用度。
知名试剂公司产品信息
70458-92-3(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：甲磺酸培氟沙星二水合物
英文名称：Pefloxacin Mesylate dihydrate
CAS：70458-92-3
纯度：>97%
包装信息：10Mg,1Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：98+%
备注：AB08048
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：>=98%
包装信息：500Mg;1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-P566300;可提供COA、氢谱、质谱、液相
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
天津阿尔塔科技有限公司
联系电话：
022-6537-8550 15522853686
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：99%
包装信息：10mg;100mg;1g
上海昕凯医药科技有限公司
联系电话：
21-619849051-1 18521059765
产品介绍：
英文名称：1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
CAS：70458-92-3
纯度：95%+
包装信息：50g,1kg,25kg or as request
杭州鼎燕化工有限公司
联系电话：
0571-87157530-8002 15267169049
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG;10KG;25KG;1T;1FCL
备注：食品级;医药级;试剂级;工业级
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：HPLC≥98%
包装信息：10mg
备注：生化试剂
南京罗迈美生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：培氟沙星
英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：---
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---
上海众巍化学有限公司
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18824865657
产品介绍：
中文名称：培氟沙星-D3
英文名称：Pefloxacin-D3
CAS：70458-92-3
纯度：99.9%
包装信息：1mg;5mg
备注：氘代标记
深圳市祥根生物医药有限公司
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0755-28967200 13631290199
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英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：99% HPLC or More
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：品牌：美国AOCS，产品适用于药物研发生产以及注册申报，随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA，亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66113011 18112977050
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英文名称：Pefloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：95% HPLC or GC
包装信息：10G,5G;1G
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话：
027-87466105 15377573527
产品介绍：
中文名称：甲磺酸培氟沙星
CAS：70458-92-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
成都圣美凯生物科技有限公司
联系电话：
028-85157043 15882256948
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中文名称：培氟沙星
英文名称：Perfloxacin
CAS：70458-92-3
纯度：98%
包装信息：MG G
备注：少量现货
深圳聚合生化科技有限公司
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+86-400-002-6226 +86-13028896684
产品介绍：
中文名称：甲磺酸培氟沙星二水合物
英文名称：Pefloxacin Mesylate dihydrate
CAS：70458-92-3