乳酸环丙沙星
乳酸环丙沙星 性质
熔点 | 255-257°C |
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储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 97867-33-9(CAS DataBase Reference) |
乳酸环丙沙星 用途与合成方法
乳酸环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制是抑 制参与核酸合成的DNA回旋酶,通过破坏细菌DNA结构而阻止细胞分裂而杀菌。口服生物利用度约为52%(因有首过效应),服药后85分钟血药浓度可达峰值。
乳酸环丙沙星(Ciprofloxacin Lactate ) 为喹诺酮类药物,具有广谱抗菌作用,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中较强者,其特点是抗菌能力强,抗菌浓度低,毒副作用小,细菌不易对其产生抗药性,对革兰氏阴性和部分革兰氏阳性菌,如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、肺类双球菌、葡萄球菌具有强杀灭作用。
本品为第三代合成的喹诺酮类,具有抗菌谱广、作用强的特点。对本品高度敏感的细菌有淋球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等。杜克雷嗜血杆菌对本品也十分敏感。是第一个通过口服治疗铜绿假单胞菌感染的广谱抗菌药。对沙眼衣原体和解脲支原体作用较弱,对梅毒螺旋体基本无效。片剂空腹口服疗效好。可用于敏感菌所致的下列感染:
1.泌尿生殖系统感染 包括单纯性或复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。
2.呼吸系统感染 包括扁桃体炎、咽炎、急性支气管炎及肺部感染等。
3.消化系统感染 包括胃肠道感染、胆囊炎、肛周脓肿等。
4.五官科感染 包括结膜炎、鼻窦炎、中耳炎等。
5.其他 可用于骨关节感染、皮肤软组织感染及血源性感染等。
1.交叉过敏 与其他喹诺酮类药物之间可能存在交叉过敏。
2.禁用 ①对氟喹诺酮类药物过敏者。②孕妇。③18岁以下患者。
3.慎用 ①患中枢神经系统疾病者(如癫痫、脑动脉硬化)。②肝、肾功能不全者。③葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者。
4.药物对儿童的影响 18岁以下患者用药的安全性尚未确立,应禁用。用于数种幼龄动物时,可致关节病变。
5.药物对老人的影响 老年患者多有肾功能减退,应减量给药。
6.药物对妊娠的影响 可通过胎盘屏障。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但孕妇用药的安全性尚未确定。鉴于可引起幼龄动物关节病变,孕妇禁用。
7.药物对哺乳的影响 可分泌入乳汁,哺乳期妇女全身用药时,应暂停哺乳。
8.用药前后及用药时应当检查或监测 大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在用药前留取尿培养标本,参考细菌药敏试验结果调整用药。
1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻,必须咨询医生,因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生,应立即停药,给予适当治疗(如给予万古霉素)。禁用抑制胃肠道蠕动药。
2.中枢神经系统反应可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应,应立即停药通知医生。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克,应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。
(2)血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。
(3)静脉炎或血栓性静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。
(6)心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。
(7)血液系统影响:贫血、血小板减少、血细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。
(8)皮肤点状出血(瘀点)水疱形成,伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)、Stevens-Johnson及Yell综合症。
(9)长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。
5.试验室数据异常:少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高,胆汁淤积性黄疸,尤其在肝损害患者,血尿素氮、肌酐或胆红素增高,个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。
6.环丙沙星可影响病人驾驶或损伤机器的反应能力,尤其在同时饮酒的病人。
口服:一次0.25~0.5g,一日2次,7~10天为一疗程,严重感染可加倍量,但一日不应超过1.5g。
淋病:一次0.5g,一日1次,2周为一疗程。
非淋球菌性尿道炎:一次0.25~0.5g,一日2次,7天为一疗程。
软下疳:本品为治疗软下疳的一线药物,一次0.5g,一日2次。
细菌性肠炎(AIDS患者):一次0.75g,一日3次,症状控制后用小剂量维持。静脉滴注:一次0.1~0.2g,一日2次。